[發明專利]一類降二萜化合物、其提取分離方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 201710220869.0
• 申請日: 2017-04-06
• 公開（公告）號: CN106946903B
• 公開（公告）日: 2019-11-22
• 發明（設計）人: 林理根;陸金健;馮喆玲;張樂樂;劉倩瑜
• 申請（專利權）人: 澳門大學
• 主分類號: C07D493/06
• 分類號: C07D493/06;A61K31/366;A61P35/00
• 代理公司: 11225 北京金信知識產權代理有限公司
• 代理人: 張皓;李海明<國際申請>=<國際公布>=

1.一種降二萜化合物的提取分離方法，其包括如下步驟：

1)取竹柏種子為原料，粉碎后用80-95％乙醇回流提取，濃縮提取液至無醇味，加蒸餾水混懸提取物；

2)依次用石油醚萃取數次、乙酸乙酯萃取數次、正丁醇萃取數次，收集使用乙酸乙酯得到提取物和使用正丁醇得到提取物；

3)將步驟2)所得的提取物分別用MCI樹脂分離，以0-100％甲醇水梯度洗脫，所得餾分再利用硅膠、ODS和制備液相色譜分離，分別得到竹柏內酯A、竹柏內酯B、竹柏內酯D、竹柏內酯E、竹柏內酯G、1-脫氧-2β-羥基竹柏內酯A、2-羰基竹柏內酯A、7β-羥基竹柏內酯D、3-異竹柏內酯D、竹柏內酯K、竹柏內酯L、3β-羥基竹柏內酯L、2β-羥基竹柏內酯L、15-羥基-3-異竹柏內酯D、2α,3β,15-三羥基竹柏內酯L或15-羥基竹柏內酯L。

2.降二萜化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗卵巢癌的藥物中的用途，

其中，所述降二萜化合物為竹柏內酯A、竹柏內酯B、竹柏內酯D、竹柏內酯E、竹柏內酯G、1-脫氧-2β-羥基竹柏內酯A、2-羰基竹柏內酯A、7β-羥基竹柏內酯D、3-異竹柏內酯D、竹柏內酯K、竹柏內酯L、3β-羥基竹柏內酯L、2β-羥基竹柏內酯L、15-羥基-3-異竹柏內酯D、2α,3β,15-三羥基竹柏內酯L或15-羥基竹柏內酯L。

3.竹柏內酯E或其藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤的藥物中的用途，所述腫瘤為肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌或黑色素瘤。