[發明專利]鹽酸氨溴索口腔崩解片及其制備方法

有效

• 申請號: 201710214745.1
• 申請日: 2017-04-01
• 公開（公告）號: CN107049973B
• 公開（公告）日: 2019-12-17
• 發明（設計）人: 胡瀚;陳用芳;趙偉淑;楊緒鳳;李湖川;田建
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K31/137;A61P11/00
• 代理公司: 50214 重慶中流知識產權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 胡長生

本發明公開了一種鹽酸氨溴索口腔崩解片及其制備方法，該口腔崩解片包括鹽酸氨溴索和藥劑學上的輔料，所述藥劑學上的輔料包括掩味劑、填充劑、粘合劑、矯味劑、崩解劑和潤滑劑，其特征在于：所述掩味劑為二氧化硅，填充劑為甘露醇和微晶纖維素，粘合劑為薄荷腦熱水溶液，矯味劑為阿司帕坦，崩解劑為交聯聚維酮和低取代羥丙纖維素，潤滑劑為硬脂酸鎂。本發明產品無苦澀、不麻舌，崩解時限短，滿足2015年版中國藥典對崩解時限、硬度及脆碎度要求。本發明產品制備方法簡單、易行和可控，經濟、方便，可大規模生產。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種鹽酸氨溴索口腔崩解片及其制備方 法。

背景技術

鹽酸氨溴索是由德國首先研制開發的一種痰液溶解劑，有良好的黏痰溶解作 用及潤滑呼吸道作用,可促進肺表面活性物質的分泌、呼吸液的分泌，而且能改 善肺功能的損害，對肺部實施保護。由于，鹽酸氨溴索藥理明確、低毒副作用以 及療效顯著，目前已經成為臨床治療急慢性呼吸道疾病、支氣管分泌異常等的首 選藥物。

口腔崩解片是近幾年發展起來的一種速效口服劑型，放入口中后能迅速分散 或溶解在唾液中，藥物可通過口腔或食道內的黏膜吸收，生物利用度比普通制劑 高，由首過代謝引起的副作用也可以減輕，對腫瘤患者、兒童、老年、臥床不起 和嚴重傷殘病人最適宜。由于其特有的優勢，已受到廣泛關注。口腔崩解片的技 術要求：1、在口腔內無沙礫感，口感良好，容易吞咽，對口腔黏膜無刺激性；2、 崩解時限短(1分鐘以內)；3、其他片劑要求。

鹽酸氨溴索普通片劑崩解時限較長，而鹽酸氨溴索口腔崩解片的研究將提高 藥物的生物利用度和吞咽困難患者的依從性。

口腔崩解片通常采用直接壓片和冷凍干燥法制備，其中，由于鹽酸氨溴索流 動性差，粘性強，壓片時黏沖明顯，采用直接壓片法制備具有一定局限性，而采 用冷凍干燥法制備則耗時長，技術難度高，設備成本高，且批量小。

發明內容

本發明的目的在于提供一種快速崩解，吸收快，生物利用度高的鹽酸氨溴索 口腔崩解片及其制備方法。

為達到上述目的，本發明將提供以下技術方案：

一種鹽酸氨溴索口腔崩解片，包括鹽酸氨溴索和藥劑學上的輔料，所述藥劑 學上的輔料包括掩味劑、填充劑、粘合劑、矯味劑、崩解劑和潤滑劑，其特征在 于：所述掩味劑為二氧化硅，填充劑為甘露醇和微晶纖維素，粘合劑為薄荷腦熱 水溶液，矯味劑為阿司帕坦，崩解劑為交聯聚維酮和低取代羥丙纖維素，潤滑劑 為硬脂酸鎂，其中，各組分按重量百分比為：

進一步的，所述鹽酸氨溴索與二氧化硅先進行掩味處理，其用量以重量比計， 為鹽酸氨溴索∶二氧化硅＝1∶0.3～2。

進一步的，所述鹽酸氨溴索與二氧化硅的用量以重量比計，為鹽酸氨溴索∶ 二氧化硅＝1∶0.3～0.8。

進一步，所述崩解劑為交聯聚維酮和低取代羥丙纖維素，用量以重量比計， 為交聯聚維酮∶低取代羥丙纖維素＝1:0.1～2。

進一步的，所述粘合劑薄荷腦熱水溶液，由薄荷腦和熱純化水按重量比例 10:90制成，純化水水溫為70℃～90℃。

進一步的，所述酸氨溴索口腔崩解片中各組分的重量百分比為：鹽酸氨溴索 占比24.69％，二氧化硅12.35％，甘露醇16.46％，交聯聚維酮13.17％，微晶纖維 素10.70％，低取代羥丙纖維素9.88％，阿司帕坦9.88％。薄荷腦1.65％，硬脂酸 鎂1.23％，水適量。

一種鹽酸氨溴索口腔崩解片的制備方法，包括以下步驟：