[發明專利]3;5-二取代甲基吡唑并[1;5-a]嘧啶-7-酚鹽類似物和衍生物制備方法和用途

在審

• 申請號: 201710212683.0
• 申請日: 2017-04-01
• 公開（公告）號: CN108658991A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: 徐利鋒
• 申請（專利權）人: 遼寧利鋒科技開發有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P31/10;A61P31/04;A61P31/06
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1.一種3-(2,4-二氟苯基)-5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚鹽類衍生物，其特征是：分子結構通式如下：

其中結構式I所述M⁺為：Li⁺、K⁺、Na⁺、Ca^+/2, Mg^+/2, Cu^+/2和 Fe^+/2之一，可通過雜環酚羥基和各種堿及堿金屬反應成鹽，例如金屬Li、金屬Na、金屬K、碳酸鈉、氫化鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀等無機堿、有機堿形成酚鹽或復鹽；結構式I所述含有氮原子具有堿性可通過和酸，如鹽酸、硫酸、硝酸、富馬酸、馬來酸、琥珀酸、乙酸、檸檬酸、酒石酸、碳酸、磷酸、草酸等反應形成無機酸鹽、有機酸鹽或復鹽。

2. 根據權利要求1所述的3-(2,4-二氟苯基)--5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚鹽類衍生物和類似物，結構式I所述的 R為H、任意取代的芳環基、脂環基和/或芳環與脂環稠合組合基，可為結構式II中取代基1、2、3、4、5、6、7、8和9之一，其中化學結構8和9芳環所稠脂環為三碳、四碳或五碳脂環，

。

3.根據權利要求2所述的 X可不存在、可分別為相同或不相同取代基，為任意取代的氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、羰基、取代羰基、醛基、酮基、硝基、羧基、取代羧基、羧酸酯基、仲氨基、叔氨基、二碳、三碳、四碳、五碳或六碳烷基氧基、芳基烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烷硫基、巰酯基、芳基烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、酯基、酰氧基、磷酸氧基、磺酸氧基、芳香氧基、季銨鹽基、酰胺基、肼基、肟基、腙基、含氮脂肪烴基、含氮芳香烴基、含氮環基、含氮脂環基、含氮芳香環基、含氮芳雜環基、磷化物基、磷酸基、磷酸酯基、一碳、二碳、三碳、四碳或五碳烷基以及與這些取代基組合基。

4.根據權利要求1所述結構式I，其特征是3-(2,4-二氟苯基)--5-取代-2-甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酚鹽類衍生物和類似物，包括抗菌藥理活性和作為抗菌藥物的應用，抗真菌藥理活性和作為抗真菌藥物的應用，包括與其它已知的抗菌、抗真菌、抗炎和抗病毒及免疫藥物配伍使用，還包括對細菌感染伴隨的炎癥和炎癥疾病、真菌和真菌疾病、病毒和病毒性疾病以及免疫系統疾病等與細菌感染的并發癥的治療藥物配伍使用、其單獨或與已知的下述藥物配合使用的給藥劑量為0.02 mg/kg - 250 mg/kg（靜脈、肌肉注射、口服、局部用藥等給藥途徑）；各種方法治療和途徑治療，其中該細菌為革蘭氏陽性菌：葡萄球菌、肺炎球菌、糞腸球菌、鏈球菌、牛鏈球菌，肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、化膿肺炎鏈球菌、化膿肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、綠色鏈球菌、牛鏈球菌、無乳鏈球菌B、組綠色鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、丹毒桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌、蠟樣芽孢桿菌、枯草芽胞桿菌、梭狀芽孢桿菌、蠟樣芽孢桿菌、枯草芽胞桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、梭狀芽孢桿菌、破傷風桿菌、產氣莢膜桿菌、產氣莢膜桿菌螺旋體、放線菌、結核菌，其中該細菌為革蘭氏陽性耐藥菌，耐甲氧西林葡萄球菌、耐萬古霉素金葡菌、葡萄球菌屬誘導型克林霉素耐藥、耐萬古霉素腸球菌、腸球菌高水平耐氨基糖苷類、耐青霉素肺炎鏈球菌、多重耐藥鮑曼不動桿菌、耐藥與多重耐藥結核桿菌與結核分枝桿菌、鏈球菌、糞腸球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希氏菌及鮑氏不動桿菌等、耐藥流感嗜血桿菌、耐藥淋球菌、耐藥腦膜炎奈瑟菌、耐藥腸桿菌科細菌、耐藥銅綠假單胞菌。