[發明專利]一種莫奈太爾口服液及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201710211052.7
• 申請日: 2017-03-31
• 公開（公告）號: CN106821975A
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 葉偉慶;焦曉軍;焦偉麗;蒲靜君;黃海洪
• 申請（專利權）人: 佛山市南海東方澳龍制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/277;A61K47/32;A61K47/44;A61K47/22;A61K47/38;A61P33/10
• 代理公司: 深圳市深聯知識產權代理事務所(普通合伙)44357
• 代理人: 徐炫

技術領域

本發明涉及抗寄生蟲領域，具體而言，涉及莫奈太爾口服液及其制備方法和應用。

背景技術

牛羊線蟲和體外寄生蟲的防治作為一個世界性難題，每年在澳大利亞、新西蘭、美國西部和愛爾蘭，牛、羊線蟲病廣泛發生，在我國新疆和內蒙等地區每年也多有發生。動物寄生蟲病對畜牧業的健康發展造成巨大影響，帶來嚴重的經濟損失，阻礙畜牧業的健康發展。同時，人畜共患寄生蟲病對畜禽產品的質量造成影響，嚴重威脅人民身體健康和公共衛生安全。目前大多數寄生蟲病的疫苗預防技術很有限，對動物寄生蟲病的防控手段主要還是化學藥物。

莫奈太爾(Monepantel,MNP)作為近年來研發的一種新型氨基乙腈衍生物類驅蟲藥，用于治療和控制牛羊腸道線蟲感染，目前，該藥已在澳大利亞、新西蘭和巴西等國家陸續上市，現有的大量研究表明該藥具有較好的驅線蟲效果。莫奈太爾能特定地作用于線蟲特有的煙堿乙酰膽堿受體亞科ACR-23蛋白，具有快速、高效和滲透性神經肌肉效應，通過引起體壁肌肉過度收縮導致咽前部麻痹、痙攣性收縮并最終死亡，可以有效殺滅耐受其他類別藥物的線蟲。由于哺乳動物中沒有該受體，因此莫奈太爾對除線蟲之外的其他有機體均表現為低毒性，具有較好的安全性。

莫奈太爾作為新型抗蟲藥，其良好的抗蟲效果，已在獸醫臨床上得到了肯定，尤其是對已產生耐藥性的線蟲具有較好的效果。由于該藥不易產生耐藥性且毒性低，莫奈太爾在今后動物體內寄生蟲疾病的防治中發揮重要作用。

本發明的莫奈太爾口服液對治療和控制牛、羊胃腸道線蟲都適用，尤其是對奶牛的防治十分適用；本發明的莫奈太爾口服液，使用方便，按比例稀釋后，可直接飲水思源。本發明的口服的生物利用度高，驅蟲效果強，可以減少用藥次數，從而降低用藥成本。增效作用明顯，并且可同時驅殺線蟲和蠕蟲等寄生蟲，為此，本發明的制劑實用性強，用藥方便，有很大的市場潛力和競爭力。

發明內容

本發明的目的是針對現有莫奈太爾口服液中的不足，提供一種治療和控制牛羊胃腸道線蟲感染和相關疾病的莫奈太爾口服液。

本發明的再一的目的是，提供一種治療和控制牛羊胃腸道線蟲感染和相關疾病的莫奈太爾口服液的制備方法。

本發明的另一的目的是，提供一種治療和控制牛羊胃腸道線蟲感染和相關疾病的莫奈太爾口服混懸液的應用。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案是：

一種莫奈太爾口服液，按照重量百分數計，所述莫奈太爾口服液包括以下成分：

莫奈太爾：1.0～20.0％，

藥物緩釋劑：1.0～30.0％，

表面活性劑：1.0～10.0％，

甜味劑：1.0～10.0％，

抗氧化劑：0.1-3％，

溶介質：補齊

優選的，本發明中，按照重量百分數計，所述莫奈太爾口服液由以下成分組成:莫奈太爾：1.0～5.0％；藥物緩釋劑：10.0～20.0％；表面活性劑：5.0～10.0％；甜味劑：1.0～3.0％；抗氧化劑：0.1-1％，余量為溶介質。

優選的，本發明中，藥物緩釋劑選自聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纖維素鈉和α-吡咯烷酮中一種或兩種。

優選的，本發明中，表面活性劑為多種選自聚山梨酯-80、卵磷脂、聚乙二醇15羥基硬脂酸酯和聚氧乙烯氫化蓖麻油(RH-40)的中一種或兩種。

優選的，本發明中，甜味劑為三氯蔗糖鈉、糖精鈉、蔗糖、類似成分或其混合物。

優選的，本發明中，溶介質為一種或多種選自水、乙醇、丙二醇、聚乙二醇300、聚乙二醇400、甘油、聚氧乙烯化蓖麻油、聚乙二醇200、羥基硬脂酸酯中一種或兩種以上復合物。

優選的，本發明中，抗氧化劑選自α-生育酚、β-胡蘿卜素、亞硫酸氫鈉中一種或兩種。

同時，本發明還提供了所述水產用氰戊菊酯油劑殺蟲劑的制備方法，所述方法包括如下步驟：

將莫奈太爾、藥物緩釋劑、表面活性劑、甜味劑、抗氧化劑按處方用量依次溶于溶介質中，攪拌，使藥物溶解完全，溶介質定量，最后粗紗過濾、分裝、滅菌即得莫奈太爾口服液。

進一步的，本發明也提供了所述的水產用氰戊菊酯油劑殺蟲劑在水產類體表殺蟲中的應用，用于治療牛、羊胃腸道的寄生線蟲。

與現有技術相比，本發明的有益效果為：

本發明所述的莫奈太爾口服液的組分和用量是通過科學方法篩選和大量反復實踐中得出，具有以下優點：