[發明專利]提高環丙沙星溶解度的苯二甲酸藥物共晶體的制備方法及結構在審
| 申請號： | 201710206310.2 | 申請日： | 2017-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN106995409A | 公開（公告）日： | 2017-08-01 |
| 發明（設計）人： | 薛博文;張致慧;王悅;白子漁;何明陽 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D215/56 | 分類號： | C07D215/56;C07C63/16;C07C63/24;C07C63/26 |
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| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 提高 環丙沙星 溶解度 甲酸 藥物 晶體 制備 方法 結構 | ||
【權利要求書】：
1.一種藥物共晶體，其特征在于該藥物共晶體包含環丙沙星和苯二甲酸，其結構如下式所示：
。
2.根據權利要求1所述的藥物共晶體，其特征在于：所述環丙沙星分子式為C17H18FN3O3，所述苯二甲酸分子式為C8H6O4，包括鄰、間、對三種同分異構體，所述苯二甲酸和環丙沙星摩爾比為2:1～1:1。
3.根據權利要求1所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于所述的制備方法包括以下步驟：
將計量的環丙沙星和苯二甲酸溶于計量比的水和甲醇中(為促進環丙沙星的去質子化，加入1ml 0.1mol/L的NaOH溶液)，混合并攪拌15min，過濾，靜置。數周后即可得到環丙沙星苯二酸鹽無色晶體1-3。
4.根據權利要求3所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于所述甲醇水溶液中甲醇和水的體積比為1:1～1:2。
5.根據權利要求3所述的藥物共晶體的制備方法，其特征在于所述的環丙沙星和甲醇水溶液中水的質量比為1:60～1:180。
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