[發(fā)明專利]異惡唑拼接3;3′-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物及其制備方法及應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710204317.0 | 申請(qǐng)日: | 2017-03-30 |
| 公開(公告)號(hào): | CN106866686B | 公開(公告)日: | 2019-03-29 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 劉雄利;張文會(huì);陳智勇;劉歡歡;周英;俸婷婷;王關(guān)煉;林冰 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 貴州大學(xué);四川理工學(xué)院 |
| 主分類號(hào): | C07D487/22 | 分類號(hào): | C07D487/22;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 貴陽中新專利商標(biāo)事務(wù)所 52100 | 代理人: | 李亮;程新敏 |
| 地址: | 550025 貴州省貴*** | 國省代碼: | 貴州;52 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 異惡唑 拼接 吡咯 雙螺環(huán) 氧化 吲哚 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物,其特征在于:該化合物具有如通式(Ⅰ)所示的結(jié)構(gòu):
式中,R1為苯基、甲基、H或芐基;R2為甲基、H或鹵素;R3為甲基、H或鹵素;R4為為苯基、甲基、H或芐基;R5為甲基、H或鹵素;R6為甲基、H或鹵素;X為C或S。
2.一種如權(quán)利要求1所述的異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:將各種取代的靛紅、硝基異惡唑烯烴化合物與脯氨酸或硫代脯氨酸,按摩爾比為2:3:6的比例在有機(jī)溶劑中回流,進(jìn)行1,3-偶極子3+2環(huán)加成反應(yīng),獲得異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物
合成路線如下:
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:所述的有機(jī)溶劑為乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、乙醚、四氫呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六環(huán)、乙二醇二甲醚、異丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物的制備方法,其特征在于:各種取代的靛紅、硝基異惡唑烯烴化合物與脯氨酸或硫代脯氨酸,在有機(jī)溶劑中的反應(yīng)溫度為50-100℃,反應(yīng)時(shí)間為5-20小時(shí)。
5.一種如權(quán)利要求1所述的異惡唑拼接3,3'-吡咯雙螺環(huán)氧化吲哚化合物在制備防治腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。
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