[發明專利]一種β-2;6-二脫氧糖芳基-C-糖苷的制備方法有效
| 申請號： | 201710202066.2 | 申請日： | 2017-03-29 |
| 公開（公告）號： | CN106967023B | 公開（公告）日： | 2019-09-10 |
| 發明（設計）人： | 張劍波;張婉;邱賽鳳;孫國圣 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07D309/10 | 分類號： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海藍迪專利商標事務所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 脫氧 糖芳基 糖苷 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種β-2,6-二脫氧糖芳基-C-糖苷的制備方法，其特征在于以不同保護基取代的脫氧糖為給體，1-萘酚、2-萘酚、4-甲氧基-1-萘酚、5-甲氧基-1-萘酚或1,5-二甲氧基萘為受體，將給體與受體按1:1.0～5.0的當量比混合，攪拌下加入乙腈、二氯甲烷或1,2-二氯乙烷，然后在I2-Et3SiH催化體系下進行糖苷化反應，其反應溫度為0～50℃，反應時間為5～60分鐘，反應結束后經分離、提純，得產物為2,6-二脫氧糖芳基-β-C-糖苷，所述給體與乙腈、二氯甲烷或1,2-二氯乙烷的摩爾體積比為1mol:10～50L；所述給體為全乙?；?,6-二脫氧葡萄糖、全乙?；?,6-二脫氧鼠李糖或4-芐基-1,3-二乙?；?2,6-二脫氧葡萄糖；所述I2-Et3SiH催化體系，其I2與給體的當量比為0.1～1.5:1，Et3SiH與給體的當量比為0.1～1.5:1。
2.根據權利要求1所述β-2,6-二脫氧糖芳基-C-糖苷的制備方法，其特征在于所述I2與給體的當量比優選為0.5～1.2:1，Et3SiH與給體的當量比優選為0.3～1.0:1。
3.根據權利要求1所述β-2,6-二脫氧糖芳基-C-糖苷的制備方法，其特征在于所述反應溫度優選為15～30℃。
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