[發明專利]一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710201588.0
• 申請日: 2017-03-30
• 公開（公告）號: CN107028961A
• 公開（公告）日: 2017-08-11
• 發明（設計）人: 雷建都;鄭丹
• 申請（專利權）人: 北京林業大學
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/352;A61K9/20;A61K47/32;A61K47/10;A61P35/00;A61P19/06;A61P3/10
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技術領域

本發明涉及一種芒果苷含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑及其制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

芒果苷，又稱莞知母寧、芒果素，主要是從漆樹科植物芒果樹葉，扁桃樹葉、果實、樹皮，龍膽科植物東北龍膽，川西獐芽菜，百合科植物知母，水龍骨科植物光石韋，瑞香科樹木的地上部分，貫葉連翹、暴馬丁香的根等植物中提取、分離和純化得到的天然多酚類化合物，為四羥基吡酮的碳苷、屬雙苯吡酮類化合物。芒果苷可用于治療慢性支氣管炎有較好療效，是藏茵陳治療肝炎的主要有效成分，是知母根莖中抗病毒的活性成分。據文獻報道，芒果苷具有明顯的中樞神經系統興奮作用，芒果苷腹腔注射可使受試動物出現動作震顫、豎毛、強迫性撕打和自主活動增加等癥狀。芒果苷具有體外抗I型單純皰疹病毒（HSV-I）作用，其抗病毒作用歸因于它抑制細胞內病毒復制的能力。芒果苷的藥理作用明確；植物來源廣泛，目前臨床上主要應用于呼吸系統疾病。此外，芒果苷具有抗癌、抗病毒以及抗糖尿病等活性，已經越來越受到人們的關注，相信隨著研究的深入，芒果苷必將擁有很好的開發前景。芒果苷水溶解性極差，使其在臨床應用中大受限制。而去糖元的芒果苷苷元可改善其水溶解性，但水溶解性還是較低。常規的口服固體制劑，芒果苷類化合物均不能很好地以分子狀態形式分散，溶解性差、生物利用度低。

發明內容

本發明的目的在于提供一種水溶解性好、生物利用度高的含芒果苷類化合物的藥物制劑及其制備方法。

為實現本發明的目的，本發明采用如下技術方案：

一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，它是由芒果苷類化合物、人參皂苷和輔料制成的泡騰片，pH值為7.0～8.2。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述的芒果苷類化合物是芒果苷或芒果苷苷元中的任何一種。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述的人參皂苷是人參皂苷Ro、Rb1、Rc中的任何一種或一種以上。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述的輔料包括酸性物質、堿性物質、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、矯味劑和pH調節劑。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述酸性物質選自檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸、延胡素酸、桂皮酸、番紅花酸、阿魏酸、水溶性氨基酸、壬二酸、癸二酸、月桂酸、癸酸、硅酸、牛黃酸中的一種或二種以上。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述堿性物質選自碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈣、碳酸氫鈣中的一種或二種以上。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，所述的pH調節劑為檸檬酸鈉、酒石酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、乳酸鈉、醋酸鈉中的一種或一種以上。

一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑的制備方法，包括如下步驟：

（1）將芒果苷類化合物的乙醇溶液滴入到含有人參皂苷的水溶液中，快速攪拌10 ~ 90 min，形成膠束溶液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，得到含有芒果苷類化合物和人參皂苷的粉末劑A；攪拌速度為100~3000 r/min，優選600 r/min；

（2）取2份相同重量的步驟（1）所得粉末劑A，其中一份加入酸性物質混勻，置于高效濕法混合制粒機中，噴質量濃度為10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成酸性粒，另一份加入堿性物質混勻，置于另一高效濕法混合制粒機中，噴質量濃度為10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成堿性粒；

（3）將步驟（2）所得的酸性粒和堿性粒分別于進風溫度為40 ~ 80 °C的沸騰床內干燥，然后將它們攪拌混合均勻，再加入適量聚乙二醇、矯味劑和pH調節劑，攪拌混勻，經壓片、滅菌即得泡騰片藥物制劑；干燥溫度優選60 °C。

如上所述的聚乙二醇的分子量為2000 ~ 10000道爾頓，優選6000道爾頓。

如上所述的一種含芒果苷類化合物的泡騰片藥物制劑，具有用于抗腫瘤、抗痛風、降血糖的用途。

本發明將芒果苷或芒果苷苷元與人參皂苷形成膠束溶液，然后經冷凍干燥或噴霧干燥，進一步制備成泡騰片制劑。

本發明形成膠束，95%以上的膠束粒徑在1微米以下；制備的泡騰片具有水溶性好，生物利用度高的特點。

附圖說明

圖1為本發明的芒果苷與人參皂苷Rb1形成的膠束經冷凍干燥后的透射電鏡照片；

圖2為本發明的芒果苷苷元與人參皂苷Ro形成的膠束經冷凍干燥后的透射電鏡照片。

具體實施方式