[發明專利]一種取代二芳基煙酰胺類衍生物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201710199178.7
• 申請日: 2017-03-29
• 公開（公告）號: CN106967047A
• 公開（公告）日: 2017-07-21
• 發明（設計）人: 劉新泳;田野;劉照強;展鵬
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/4439;A61P31/18
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司37219
• 代理人: 陳桂玲

1.一種取代二芳基煙酰胺類衍生物，其特征在于，具有通式Ⅰ所示的結構：

其中，

R₁、R₄各自獨立為：H、(C_1-4)烷基、(C_3-7)環烷基、(C_2-4)鏈烯基、鹵素、CF₃、OCF₃、OR¹、NO₂、CN、CH＝CHCN、CH₂CH₂CN、SO₂NR¹R²、C(O)NR¹R²或NR¹R²，其中R¹和R²各自獨立是H或(C_1-2)烷基；

R₂、R₃各自獨立為：H、(C_1-4)烷基、鹵素、CF₃、OCF₃、OR¹、NO₂、CN或NR¹R²，其中R¹和R²各自獨立是H或(C_1-2)烷基；

Y為O、NH或S；

X₁、X₂、X₃各自獨立地為N或CH；

W為Ar或Z；

其中，Ar為苯基、苯基甲基、5-或6-元芳雜環、稠合的苯基-不飽和的或飽和的5-或6-元碳環、稠合的苯基-(不飽和的或飽和的5-或6-元碳環)甲基、或稠合的苯基-5-或6-元芳雜環；所述的苯基、苯基甲基、芳雜環、稠合的苯基-碳環、稠合的苯基-(碳環)甲基或稠合的苯基-芳雜環各自依次任選被1至3個獨立選自下列的取代基所取代：(C_1-4)烷基、(C_3-7)環烷基、(C_3-7)環烷基-(C_1-3)烷基、(C_2-4)鏈烯基、O-(C_1-4)烷基、S-(C_1-4)烷基、鹵素、CF₃、OCF₃、OH、NO₂、CN、SO₂NR¹R²、SO₂-(C_1-4)烷基、C(O)NR¹R²、C(O)OR¹、NR¹R²、嗎啉或1-吡咯基，其中R¹和R²各自獨立是H或(C_1-2)烷基；其中所述取代基是空間相容的；

Z為CH₂C(O)OR³、C(O)OR³、C(O)NR³R⁴、SO₂NR³R⁴、C(O)R⁵、SO₂R⁵，(C_1-4)烷基；其中所述(C_1-4)烷基被1至3個獨立選自下列的取代基所取代：鹵素、CF₃、OCF₃、OR¹、NO₂、CN、NR¹R²；上述R¹、R²、R³和R⁴各自獨立是H或(C_1-2)烷基，R⁵為嗎啉或1-吡咯基。