[發明專利]一種眼部玻璃體注射用多囊脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 201710195551.1
• 申請日: 2017-03-29
• 公開（公告）號: CN106924184B
• 公開（公告）日: 2020-07-17
• 發明（設計）人: 慕宏杰;孫考祥;王毅云
• 申請（專利權）人: 煙臺大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/14;A61K39/395;A61P27/02;A61P27/06;A61P9/10
• 代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429
• 代理人: 馬國冉

1.一種眼部玻璃體注射用多囊脂質體的制備方法，其特征在于，所述多囊脂質體包括下列重量份的各組分：貝伐珠單抗1份、脂質0.2-150份、滲透壓調節劑5-500份、輔助乳化劑6-200份；

所述制備方法包括如下步驟：

（1）配制含蔗糖的貝伐珠單抗溶液作為內水相；其中，所述貝伐珠單抗溶液濃度為 25-100mg/ml，所述蔗糖質量分數為0.1-10%；

（2）配制二油酰基磷脂酰膽堿、三油酸甘油酯、二棕櫚酰磷脂酰甘油和膽固醇作為脂質，將所述脂質溶于有機溶劑中，得到脂質相；其中，所述二油酰基磷脂酰膽堿占脂質總質量的百分比為20-60%，所述三油酸甘油酯占脂質總質量的百分比為5-20%，所述二棕櫚酰磷脂酰甘油占脂質總質量的百分比為5-20%，所述膽固醇占脂質總質量的百分比為10-50%；

（3）配制含葡萄糖和L-賴氨酸的水溶液作為外水相，其中，所述葡萄糖質量分數為0.1-10%；所述L-賴氨酸濃度為10-80mmol/L；

（4）按照所述內水相與所述脂質相的體積比為1:1-1:10，將所述內水相分散到所述脂質相中，分散速度8000-12000rpm，形成W/O初乳；

（5）按照所述W/O初乳和所述外水相的體積比為 1:1-1:5，將所述W/O初乳在分散速度為 4000-7000rpm分散到所述外水相中，形成W/O/W型復乳；

（6）將所述W/O/W型復乳快速倒入外水相中，除去復乳中的有機溶劑，所得溶液500-3000rpm離心，加入生理鹽水重新分散，得到所述多囊脂質體；所述W/O/W型復乳與外水相體積比為1:1-1:4。

2.如權利要求1所述的眼部玻璃體注射用多囊脂質體的制備方法，其特征在于，將步驟（4）所述內水相分散到脂質相中，其中所述分散的條件為：分散時間3-5min。

3.如權利要求2所述的眼部玻璃體注射用多囊脂質體的制備方法，將步驟（5）所述初乳分散到外水相中，其中所述分散的條件為：分散時間1-3min。

4.如權利要求1-3 任一項所述的眼部玻璃體注射用多囊脂質體的制備方法制備得到的眼部玻璃體注射用多囊脂質體在制備治療或預防年齡相關性黃斑變性的藥物中的應用。