[發明專利]一類5-氨基酮戊酸衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710184103.1
• 申請日: 2017-03-24
• 公開（公告）號: CN107043338B
• 公開（公告）日: 2018-09-25
• 發明（設計）人: 陳志龍;高迎華;朱維;宋春宏;塔比莎·娜姆琳達;虞鑫海;朱智甲;單甜麗;郭紅;哈迪亞·穆娜姆;王力;嚴懿嘉
• 申請（專利權）人: 東華大學;陳志龍
• 主分類號: C07C269/06
• 分類號: C07C269/06;C07C271/22;A61K41/00;A61P35/00;A61P9/10;A61P17/12;A61P31/20;A61P17/00
• 代理公司: 上海泰能知識產權代理事務所 31233
• 代理人: 黃志達;魏峯

1.一類5-氨基酮戊酸衍生物，其特征在于：所述衍生物的結構式如下：

其中，R為-(CH₂)₅CH₃或者-CH₂C₆H₅。

2.一類如權利要求1所述的5-氨基酮戊酸衍生物的制備方法，包括：

將化合物II和Boc-L-苯丙氨酸溶解在有機溶劑中，加入堿和HBTU，0-60℃下攪拌反應0.5-24h，減壓濃縮除去有機溶劑，柱層析洗脫分離后得到5-氨基酮戊酸衍生物；其中，化合物II的結構式為R為-(CH₂)₅CH₃或者-CH₂C₆H₅；化合物II和Boc-L-苯丙氨酸的摩爾比為1:0.5-2。

3.根據權利要求2所述的一類5-氨基酮戊酸衍生物的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、乙腈、丙酮、四氫呋喃、1,4-二氧六環、乙醚、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇、乙二醇、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚中的一種或幾種；化合物II與有機溶劑的比例為1mmol:5-20ml。

4.根據權利要求2所述的一類5-氨基酮戊酸衍生物的制備方法，其特征在于：所述堿為三乙胺、二異丙基乙胺、吡啶、鈉氫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、磷酸氫鈉、磷酸氫鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、甲酸鈉、乙酸鈉、甲醇鈉、甲醇鉀、乙醇鈉、乙醇鉀、正丙醇鈉、正丙醇鉀、異丙醇鈉、異丙醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀中的一種或幾種；化合物II與堿的摩爾比為1:0.5-5。

5.根據權利要求2所述的一類5-氨基酮戊酸衍生物的制備方法，其特征在于：所述化合物II與HBTU的摩爾比為1:0.5-5。

6.根據權利要求2所述的一類5-氨基酮戊酸衍生物的制備方法，其特征在于：所述柱層析洗脫分離所用的填充劑為硅膠，洗脫劑為體積比1:1-100:1的乙酸乙酯與甲醇或二氯甲烷與甲醇的混合溶劑。

7.一類如權利要求1所述的5-氨基酮戊酸衍生物的應用，其特征在于：應用于光動力藥物的制備。