[發明專利]川芎揮發油口腔速溶微囊片及其制備方法

有效

• 申請號: 201710174449.3
• 申請日: 2017-03-22
• 公開（公告）號: CN106727387B
• 公開（公告）日: 2019-11-05
• 發明（設計）人: 杜麗;李鳳前;張海;孫治國
• 申請（專利權）人: 上海市第八人民醫院
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/50;A61K36/236;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種川芎揮發油口腔速溶微囊片及其制備方法，制備方法為：1)將囊材(乙基纖維素)與溶劑(乙酸乙酯)混勻，再與囊芯(川穹揮發油)混勻得油相，將乳化劑(十二烷基硫酸鈉)與溶劑(乙酸乙酯)的飽和水溶液混勻得水相，乳化劑濃度為0.8～1.2％；在500?600rpm攪拌下將油相滴入水相得乳液，洗滌得微囊；囊材與囊芯的質量比為1.5:1～2.5:1；油相與水相的體積比為1:4～1:6；2)將40?60％微囊與崩解劑(3?7％交聯聚維酮和8?12％羧甲基淀粉鈉)、填充劑(10?30％乳糖和8?12％微晶纖維素)和潤滑劑(4?6％微粉硅膠)混勻后，壓片即可。制得的速溶片崩解時間短，生物利用度高。

技術領域

本發明涉及一種川芎揮發油口腔速溶微囊片及其制備方法。

背景技術

揮發油化學性質不穩定、難溶解、具有刺激性導致其成藥性差，微囊化技術在提高中藥揮發油穩定性方面具有明顯效果。口腔速溶片能夠為吞咽功能不好和取水不便的病人服藥提供方便，特別有利于老年人、兒童和吞咽困難的患者服用。目前川芎揮發油多進行β-環糊精包合處理，進而應用于膠囊、凝膠膏劑等多種劑型的制備。然而，β-環糊精包合并不能對包合物粒徑有嚴格的要求，在一些新劑型開發應用上有局限性。

川芎揮發油在治療心腦血管疾病等方面都非常有效，這些疾病以老年患者居多，會有吞咽困難或者需要控制水的攝入量，如果能夠將川穹揮發油制成速溶片，將有利于解決這一問題，而目前并未有將揮發油制成口腔速溶片的報道，該現象亟待解決。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術中缺乏川穹揮發油速溶片的缺陷，而創新性地提供了一種川芎揮發油口腔速溶微囊片及其制備方法。本發明的方案進一步將川芎揮發油應用于更廣泛的領域，將其微囊化后再制成速溶片，能夠使川芎揮發油在口服藥領域發揮新的更大的優勢，充分提高了川芎揮發油的生物利用度。

本發明提供了一種川芎揮發油口腔速溶微囊片的制備方法，所述制備方法包括如下步驟：

(1)制備微囊：將囊材與溶劑混合均勻，再與囊芯混合均勻，制成油相，將乳化劑與溶劑的飽和水溶液混合均勻，制成水相，在攪拌狀態下將油相滴入水相，制成乳液，向乳液中加入水洗滌，得微囊；所述攪拌的速度為500-600rpm；

(2)壓片：將微囊與崩解劑、填充劑和潤滑劑混合均勻后，壓片，即可；

步驟(1)中，所述囊材為乙基纖維素，所述囊芯為川穹揮發油；所述溶劑為乙酸乙酯；所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉；

所述囊材與所述囊芯的質量比為1.5:1～2.5:1；

所述油相與所述水相的體積比為1:4～1:6；

所述水相中，所述乳化劑的濃度為0.8～1.2％；

步驟(2)中，所述填充劑為乳糖和微晶纖維素；所述崩解劑為交聯聚維酮和羧甲基淀粉鈉；所述潤滑劑為微粉硅膠；

所述混合均勻時，微囊占40-60％，乳糖占10-30％，交聯聚維酮占3-7％，微晶纖維素占8-12％，羧甲基淀粉鈉占8-12％，微粉硅膠占4-6％，所述百分比均為占片重的質量百分比。

步驟(1)中，所述囊材與所述囊芯的質量比較佳地為2:1。

步驟(1)中，所述油相與所述水相的體積比較佳地為1:5。

步驟(1)中，制備油相時，所述溶劑的加入量較佳地為20mL/g囊材。

步驟(1)中，所述水相中，所述乳化劑的濃度較佳地為1％，濃度單位為g/mL。

步驟(1)中，油相滴入水相的速度較佳地為1mL/min。油相滴入水相之后，較佳地，還繼續攪拌1h。