[發明專利]一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N?芳基化合成方法在審
| 申請號： | 201710171553.7 | 申請日： | 2017-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN106866569A | 公開（公告）日： | 2017-06-20 |
| 發明（設計）人： | 徐華棟;孫楚涵;沈美華;陸易 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D263/58 | 分類號： | C07D263/58;C07D235/26;C07D405/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 213164 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 噁唑酮 苯并咪唑 芳基化 合成 方法 | ||
1.一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：氮氣保護條件下，2-苯并噁唑酮或1-甲基-2-苯并咪唑酮與苯炔前體混合溶解于溶劑中，加入堿，加熱反應，減壓蒸餾除去溶劑，殘留物用乙酸乙酯和石油醚為洗脫劑，硅膠柱色譜分離純化，得到N-芳基苯并噁唑酮或N-芳基苯并咪唑酮。
2.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的2-苯并噁唑酮的結構通式為：其中，R為氫、甲基、叔丁基、甲氧基、氟、氯、溴；1-甲基-2-苯并咪唑酮的結構通式為：其中，R為氫、甲基、甲氧基、氟、氯。
3.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的苯炔前體的結構式為：其中，R’為氫、甲基、甲氧基、胡椒基。
4.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的堿為氟化銫。
5.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的溶劑為非質子性溶劑乙腈。
6.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的2-苯并噁唑酮或1-甲基-2-苯并咪唑酮、苯炔前體和堿的摩爾比為1：1～1.5：1～3。
7.根據權利要求1所述的一種苯并噁唑酮和苯并咪唑酮的N-芳基化合成方法，其特征是：所述的反應溫度為60～90℃，反應時間為10～12h。
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