[發明專利]萘普生片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710166742.5
• 申請日: 2017-03-20
• 公開（公告）號: CN106943371A
• 公開（公告）日: 2017-07-14
• 發明（設計）人: 高煜;操鋮
• 申請（專利權）人: 華益藥業科技（安徽）有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/192;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/06
• 代理公司: 北京聯瑞聯豐知識產權代理事務所(普通合伙)11411
• 代理人: 鄭自群

技術領域

本發明涉及萘普生領域，尤其涉及一種萘普生片及其制備方法。

背景技術

萘普生為非甾體抗炎藥，具有抗炎、解熱、鎮痛作用。其是環氧化酶可逆性抑制劑，通過抑制花生四烯酸代謝過程中的環氧酶，使前列腺素的合成減少而起作用。對于類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風、運動系統(如關節、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經等，均有肯定療效。

雖然其有著良好的治療效果，但是，與其他非甾體抗炎藥相同，在服用萘普生治療期間可能會隨時發生嚴重胃部不適反應，表現為胃痛、惡心和嘔吐等，這種損害作用主要來自萘普生對胃粘膜的直接作用，這對類風濕性關節炎等慢性疾病的長期口服給藥帶來許多不利因素，許多患者常常因為嚴重的胃粘膜損害而中斷治療。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的是提供一種萘普生片及其制備方法，萘普生片釋放效果穩定，對腸胃的刺激性小，藥效穩定。

一種萘普生片，包括片芯和腸溶衣：

所述片芯的質量分數為70～85％，所述腸溶衣的質量分數為15～30％；

所述片芯中包括以下重量份數的原料：

所述腸溶衣中包括以下重量份數的原料：

纖維醋法酯20～35份；

鄰苯二甲酸二乙酯3～11份；

胭脂紅鋁色淀0.5～2.5份。

優選地，所述片芯中包括以下重量份數的原料：

所述腸溶衣中包括以下重量份數的原料：

纖維醋法酯24～32份；

鄰苯二甲酸二乙酯5～9份；

胭脂紅鋁色淀0.8～2份。

優選地，所述崩解材料為二氧化硅、十二烷基硫酸鈉和低取代羥丙纖維素鈉。

優選地，所述二氧化硅、所述十二烷基硫酸鈉與所述低取代羥丙纖維素鈉的質量比為(0.5～1.2):(0.8～2)：(2～4)。

優選地，所述低取代羥丙纖維素中羥丙氧基的含量為3～5wt％。

本發明還提供了上述一種萘普生片的制備方法，包括以下步驟：

a)將萘普生、乳糖、玉米淀粉、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、崩解材料過篩備用；將胭脂紅鋁色淀、纖維醋法酯、鄰苯二甲酸二乙酯溶于乙酸乙酯中，混合均勻，得到混合液備用；

b)稱取步驟a)得到的萘普生、乳糖、玉米淀粉，并入到智能化全自動高效制粒機中干混，3～5min；再加入聚維酮溶液，制粒；

c)將步驟b)制的顆粒進行干燥、整粒，得到萘普生干顆粒；

d)將步驟c)得到的萘普生顆粒、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、崩解材料依次加入到多向運動混合機中，混合5～15min后，壓片，得到萘普生片芯；

e)將步驟a)得到的混合液加入到高效包衣機中，再向高效包衣機中加入步驟d)得到的萘普生片芯，得到萘普生片。

優選地，所述乳糖過200目篩，所述萘普生、所述玉米淀粉、所述羧甲淀粉鈉、所述硬脂酸鎂、崩解材料過40目篩。

優選地，步驟c)中干燥時間為8～12min，干燥溫度為65～75℃。

優選地，所述崩解材料為二氧化硅、十二烷基硫酸鈉和低取代羥丙纖維素鈉。

優選地，步驟c)中整粒過程采用的振動篩的篩孔尺寸為2.5mm。

本發明提供的一種萘普生片及其制備方法，該萘普生片中包括片芯和腸溶衣：片芯的質量分數為70～85％，腸溶衣的質量分數為15～30％。本發明中萘普生片釋放效果穩定，對腸胃的刺激性小，其中芯片對類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、痛風、運動系統(如關節、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經有良好的療效；腸溶衣成膜性好，對胃液的抵抗力強，使藥物不易被胃液破壞；同時不僅改善了藥片的外觀，而且改善了藥片的味感，有利于提高病人的服藥順應性。另外，實驗結果顯示本發明提供的萘普生片的釋放度均大于90％，高于國家藥典標準，且萘普生釋放平穩，長期貯存后其釋放度變化不大，藥效穩定。

具體實施方式

本發明公開了一種萘普生片及其制備方法，本領域技術人員可以借鑒本文內容，適當改進工藝參數實現。特別需要指出的是，所述類似的替換和改動對本領域技術人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發明。本發明的方法及引用已經通過較佳實施例進行了描述，相關人員明顯能在不脫離本發明內容、精神和范圍內對本文所述的方法和應用進行改動或適當變更與組合，來實現和應用本發明技術。

本發明提供的一種萘普生片，包括片芯和腸溶衣：