[發(fā)明專利]一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針、其制備及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710166675.7
• 申請日: 2017-03-20
• 公開（公告）號: CN106986876B
• 公開（公告）日: 2019-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 董宇平;陳笛笛;彭喆;朱思泉;佟斌;趙陽
• 申請（專利權(quán)）人: 北京理工大學(xué)
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C09K11/06;A61K49/00
• 代理公司: 北京理工大學(xué)專利中心 11120
• 代理人: 楊志兵;仇蕾安

本發(fā)明涉及一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針、其制備及應(yīng)用，屬于熒光傳感材料領(lǐng)域。所述熒光探針為DPPHP?2CHO，同時(shí)具有原位靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞以及抑制眼晶體上皮細(xì)胞增殖的功能，適用于治療白內(nèi)障領(lǐng)域；先將1,4?雙(4?溴苯基)?2,5?二苯基?1,4?二氫吡咯并[3,2?b]吡咯、4?醛基苯硼酸及催化劑加入到反應(yīng)容器中，抽真空充保護(hù)氣兩次以上，再加入除氧的溶劑Ι，回流反應(yīng)，先冷卻再加入溶劑Ⅱ進(jìn)行萃取，將萃取分離得到的有機(jī)相先用無水硫酸鎂干燥，再旋干得到粗產(chǎn)物；粗產(chǎn)物經(jīng)柱色譜分離提純，干燥，得到固體粉末即為所述熒光探針。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針、其制備及應(yīng)用，具體涉及一種含有4,4'-二醛基的2,5-二苯基并吡咯衍生物的熒光探針、其制備及應(yīng)用，屬于熒光傳感材料領(lǐng)域。

背景技術(shù)

目前，白內(nèi)障已成為全球致盲眼病的主要原因，在我國因此病致盲數(shù)約占全球白內(nèi)障致盲數(shù)的10％，而且每年還新增100萬白內(nèi)障病例，特別是隨著人口老齡化此數(shù)目仍在持續(xù)增長。盡管白內(nèi)障摘除并植入人工晶狀體是目前治療白內(nèi)障最成熟與理想的方法，但人工晶體仍存在一定的缺陷而不能完全取代人眼晶體的功能，特別是對于青少年兒童隨著年齡的增長，常常伴有一些術(shù)后并發(fā)癥導(dǎo)致患者不得不承受屈光矯正或二次手術(shù)的痛苦。在這些并發(fā)癥中，最常見的是首次手術(shù)眼晶體上皮細(xì)胞切除不能完全，使得殘留部分繼續(xù)增生而導(dǎo)致的后囊膜渾濁，從而再次影響患者視力，在術(shù)后5年的發(fā)病率高達(dá)30％。雖然現(xiàn)階段可以通過手術(shù)切除已渾濁的后囊膜，卻大大增加了患者的身體及經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，并會伴隨有新的并發(fā)癥出現(xiàn)。因此如何一次性根除白內(nèi)障及預(yù)防并發(fā)癥的發(fā)生成為眼科醫(yī)生和患者都十分關(guān)注的一個(gè)問題。(Barbosa-Sabanero,K.；Hoffmann,A.；Judge,C.；Lightcap,N.；Tsonis,P.A.；Rio-Tsonis,K.D.Lens and retina regeneration:new perspectives frommodel organisms.Biochem.J.,2012,447,321-334.Mamalis,N.；Davis,B.；Nilson,C.D.；Hickman,M.S.；Leboyer,R.M.J.Complications of foldable intraocular lensesrequiring explantation or secondary intervention.Cataract Refract.Surg.,2004,30,2209-2218.Lois,N.；Taylor,J.；Mckinnon,A.D.；Forrester,J.V.Posterior capsuleopacification in mice.Arch.Ophthalmol.,2005,123,71-77.Tsonis,P.A.；Rio-Tsonis,K.D.Lens and retina regeneration:transdifferentiation,stem cells and clinicalapplications.Exp.Eye Res.,2004,78,161-172.Arlene Gwon,M.D.Lens regenerationin mammals:a review.Surv.Ophthalmol.,2006,51,51-62.)。

發(fā)明內(nèi)容

針對目前白內(nèi)障手術(shù)過程中眼晶體上皮細(xì)胞無法一次性完全切除造成術(shù)后并發(fā)癥的問題，本發(fā)明的目的之一在于提供一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針，所述熒光探針同時(shí)具有原位靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞以及抑制眼晶體上皮細(xì)胞增殖的功能，在治療白內(nèi)障領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用前景；目的之二是提供一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針的制備方法，所述制備方法簡單，操作方便。

本發(fā)明的目的由以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：

一種靶向標(biāo)記眼晶體上皮細(xì)胞的熒光探針，所述熒光探針為DPPHP-2CHO(4',4”-(2,5-二苯基吡咯并[3,2-b]吡咯-1,4-二)雙([1,1'-聯(lián)苯]-4-甲醛))，其結(jié)構(gòu)式如下：