[發明專利]一種靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針、其制備及應用

有效

• 申請號: 201710166675.7
• 申請日: 2017-03-20
• 公開（公告）號: CN106986876B
• 公開（公告）日: 2019-02-19
• 發明（設計）人: 董宇平;陳笛笛;彭喆;朱思泉;佟斌;趙陽
• 申請（專利權）人: 北京理工大學
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C09K11/06;A61K49/00
• 代理公司: 北京理工大學專利中心 11120
• 代理人: 楊志兵;仇蕾安

1.一種靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針，其特征在于：所述熒光探針為4',4”-(2,5-二苯基吡咯并[3,2-b]吡咯-1,4-二)雙([1,1'-聯苯]-4-甲醛)，其結構式如下：

2.一種如權利要求1所述的靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針的制備方法，其特征在于：所述方法步驟如下：

將1,4-雙(4-溴苯基)-2,5-二苯基-1,4-二氫吡咯并[3,2-b]吡咯、4-醛基苯硼酸及催化劑加入到反應容器中，抽真空充保護氣兩次以上，加入除氧的溶劑Ι，回流8h～12h后，先冷卻再加入溶劑Ⅱ進行萃取，將萃取分離得到的有機相先用無水硫酸鎂干燥，再旋干得到粗產物；粗產物經柱色譜分離提純，干燥，得到固體粉末即為所述熒光探針；

所述催化劑為四(三苯基磷)鈀和碳酸鉀的混合物；

保護氣為氮氣或氬氣；

溶劑Ι為甲苯和甲醇的混合溶劑；

溶劑Ⅱ為水和二氯甲烷的混合物。

3.根據權利要求2所述的一種靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針的制備方法，其特征在于：1,4-雙(4-溴苯基)-2,5-二苯基-1,4-二氫吡咯并[3,2-b]吡咯:4-醛基苯硼酸:四(三苯基磷)鈀:碳酸鉀的摩爾比為1:3:0.05:5。

4.根據權利要求2所述的一種靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針的制備方法，其特征在于：溶劑Ι中甲苯的體積與甲醇體積比為3:1。

5.根據權利要求2所述的一種靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針的制備方法，其特征在于：柱色譜分離提純過程中洗脫劑為二氯甲烷、乙酸乙酯和石油醚的混合物，二氯甲烷:乙酸乙酯:石油醚的體積比為1:1:6。

6.一種如權利要求1所述的靶向標記眼晶體上皮細胞的熒光探針在制備用于抑制眼晶體上皮細胞增殖的藥物中的應用。