[發明專利]一種基于2?硝基咪唑?1?烷基醇的低氧激活前藥在審
| 申請號： | 201710164215.0 | 申請日： | 2017-03-20 |
| 公開（公告）號： | CN106977501A | 公開（公告）日： | 2017-07-25 |
| 發明（設計）人： | 呂偉;金沉;文帥;祝奇文;余家會 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12;C07D491/22;C07H15/252;C07H19/073;C07H1/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海藍迪專利商標事務所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 基于 硝基 咪唑 烷基 低氧 激活 | ||
【權利要求書】：
1.一種基于2-硝基咪唑-1-烷基醇的低氧激活前藥，其特征在于，該前藥由2-硝基咪唑-1-烷基醇通過碳酸酯鍵與抗腫瘤藥物相連接，具有式I結構：
其中，n為0、1、2或3；
其中，R1、R2、R3、R4包括但不限于以下結構：氫、羥基、氯、溴、氟、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基。
2.根據權利要求1所述的前藥，其特征在于，所述抗腫瘤藥物包括含有羥基的藥物：紫杉醇、多西紫杉醇、喜樹堿、10-羥基喜樹堿、伊立替康、拓撲替康、SN-38、多柔比星、吉西他濱；
3.根據權利要求1所述的前藥，其特征在于，所述2-硝基咪唑-1-烷基醇具有通式II所示結構，其中，n為0、1、2或3；R1、R2、R3、R4包括但不限于以下結構：氫、羥基、氯、溴、氟、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基；2-硝基咪唑-1-烷基醇包括但不限于：2-(2-硝基咪唑基)乙醇、3-(2-硝基咪唑基)丙醇、4-(2-硝基咪唑基)丁醇、2,2-二甲基-3-(2-硝基咪唑基)丙醇；
4.一種權利要求1或2所述前藥的用途，其特征在于，該前藥用于肺癌、結腸癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、頭頸部癌、腦瘤、淋巴瘤、白血病、鼻咽癌、子宮癌的治療。
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