[發(fā)明專利]瓜蔞皮多糖GLP-5-1、其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710160909.7
• 申請日: 2017-03-17
• 公開（公告）號: CN108623699B
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發(fā)明（設計）人: 王輝俊;葉冠;吳若銘;柯櫻
• 申請（專利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥集團股份有限公司
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K31/715;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 劉鋒;鄭丹

1.一種瓜蔞皮多糖GLP-5-1，其特征在于，其單糖組成包括阿拉伯糖、巖藻糖、葡萄糖和半乳糖組成，四種單糖的摩爾比為：(4.5～6.5):(4～6):(6～8):(8～12)，

其相對平均分子量為2000～10000Da，以及

所述瓜蔞皮寡/多糖GLP-5-1由包括以下步驟的方法制備得到：

(1)取瓜蔞皮，加水煎煮，收集濾液，減壓濃縮后加入乙醇，靜置后取上清液，濾過，干燥得浸膏；

(2)浸膏經(jīng)透析后收集袋內(nèi)部分，干燥后得到樣品GLP；

(3)樣品GLP過陰離子交換樹脂，用水、0.1M、0.2M、0.5M和1.0M NaCl依次洗脫，其中0.5M洗脫組分得GLP-5；

(4)將GLP-5以0.2M NaCl為流動相，經(jīng)分子篩凝膠柱層析，得瓜蔞皮多糖GLP-5-1。

2.如權(quán)利要求1所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1，其特征在于，其單糖組成包括阿拉伯糖、巖藻糖、葡萄糖和半乳糖組成，四種單糖的摩爾比為：5.5:4.4:6.9:10.0。

3.如權(quán)利要求1所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1，其特征在于，其相對平均分子量為3722Da。

4.權(quán)利要求1～3中任一項所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)取瓜蔞皮，加水煎煮，收集濾液，減壓濃縮后加入乙醇，靜置后取上清液，濾過，干燥得浸膏；

(2)浸膏經(jīng)透析后收集袋內(nèi)部分，干燥后得到樣品GLP；

(3)樣品GLP過陰離子交換樹脂，用水、0.1M、0.2M、0.5M和1.0M NaCl依次洗脫，其中0.5M洗脫組分得GLP-5；

(4)將GLP-5以0.2M NaCl為流動相，經(jīng)分子篩凝膠柱層析，得瓜蔞皮多糖GLP-5-1。

5.如權(quán)利要求4所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1的制備方法，其特征在于：步驟(1)所述乙醇的質(zhì)量分數(shù)為80～95％，加入乙醇后，濾液中的含醇量為60～75％。

6.如權(quán)利要求4所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1的制備方法，其特征在于：步驟(2)所述透析是使用截留分子量1000Da的透析袋透析。

7.如權(quán)利要求4所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1的制備方法，其特征在于：

步驟(3)所述陰離子交換樹脂為DEAE Sepharose Fast Flow陰離子交換樹脂；

步驟(4)所述分子篩凝膠柱層析為Superdex 75分子篩凝膠柱層析。

8.權(quán)利要求1～3中任一項所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)取瓜蔞皮，加水煎煮2～4次，每次1～4小時，收集合并每次的濾液，減壓濃縮至相對密度為1.10～1.25，加入質(zhì)量分數(shù)為80～95％乙醇使濾液中的含醇量為60～75％，靜置24～72小時，取上清液，濾過，干燥得浸膏；

(2)浸膏經(jīng)截留分子量1000Da的透析袋透析后收集袋內(nèi)部分，冷凍干燥后得到樣品GLP；

(3)樣品GLP過DEAE Sepharose Fast Flow陰離子交換樹脂，用水、0.1M、0.2M、0.5M和1.0M NaCl洗脫，用苯酚硫酸跟蹤，分別對應得到洗脫組分GLP-W、GLP-1、GLP-2、GLP-5和GLP-10；

(4)將0.5M NaCl洗脫得到的洗脫組分GLP-5以0.2M NaCl為流動相經(jīng)Superdex 75分子篩凝膠柱層析，得瓜蔞皮多糖GLP-5-1。

9.權(quán)利要求1～3中任一項所述的瓜蔞皮多糖GLP-5-1在制備腎素抑制劑中的用途。