[發明專利]RNA聚合酶I的抑制劑在抑制血管損傷后再狹窄的應用

在審

• 申請號: 201710155932.7
• 申請日: 2017-03-14
• 公開（公告）號: CN106822900A
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 蔣凡;葉青
• 申請（專利權）人: 山東大學
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/551;A61P9/10;A61P9/14;A61L31/16;A61L29/16;G01N33/573;C12Q1/68
• 代理公司: 濟南圣達知識產權代理有限公司37221
• 代理人: 王志坤

1.RNA聚合酶I的抑制劑在制備預防或治療血管損傷后血管再狹窄的藥物或產品中的應用；在制備治療血管損傷的藥物或產品中的應用；在制備預防或治療動脈粥樣硬化的藥物中的應用；在用于制備抑制血管平滑肌細胞增殖的藥物或產品中的應用，或者用于抑制血管內膜增生的藥物或產品中的應用。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于，所述血管損傷為動脈粥樣硬化介入治療、移植后動脈病引起的血管損傷。

3.一種組合物，其特征在于，所述組合物含有RNA聚合酶I的抑制劑，所述組合物用于預防或治療血管損傷后再狹窄，或者用于預防或治療血管損傷，或者用于預防或治療動脈粥樣硬化。

4.一種藥物洗脫支架，其特征在于，所述藥物洗脫支架包被有RNA聚合酶I的抑制劑，所述藥物洗脫支架用于預防或治療血管損傷后再狹窄，或者用于預防或治療血管損傷，或者用于預防或治療動脈粥樣硬化。

5.一種藥物釋放球囊，其特征在于，所述藥物釋放球囊包被有RNA聚合酶I的抑制劑，所述藥物釋放球囊用于預防或治療血管損傷后再狹窄，或者用于預防或治療血管損傷，或者用于預防或治療動脈粥樣硬化。

6.一種檢測RNA聚合酶I表達水平或功能活性，或者檢測其抑制劑抑制效率的試劑在制備試劑盒中的應用，所述試劑盒用于診斷血管損傷后的再狹窄和血管平滑肌細胞增生性的血管疾病。

7.一種用于診斷血管損傷后的再狹窄和血管平滑肌細胞增生性的血管疾病的試劑盒，其特征在于，所述試劑盒包括檢測RNA聚合酶I表達水平或功能活性，或者檢測其抑制劑抑制效率的試劑。

8.一種篩選預防或者治療血管介入治療后血管再狹窄的藥物的方法，其特征在于，所述方法包括：

(1)將待測物質加入含有RNA聚合酶I的體系中；

(2)測定所述待測物質是否特異性抑制RNA聚合酶I的表達或者功能活性。

9.如權利要求8所述的一種篩選預防或者治療血管介入治療后血管再狹窄的藥物的方法，其特征在于，預防或者治療血管介入治療后血管再狹窄的候選藥物為與未加入待測物質的實驗相比，能夠特異性抑制RNA聚合酶I表達或者功能活性的待測物質。

10.權利要求1-2或6任一項的應用、權利要求3的組合物、權利要求4的藥物洗脫支架、權利要求5的藥物釋放球囊、權利要求7的試劑盒、權利要求8的方法，其特征在于，所述的RNA聚合酶I的抑制劑是能夠特異抑制RNA聚合酶I表達或者功能活性的任何物質；包括在細胞中特異抑制RNA聚合酶I表達或者功能活性的物質，或是與RNA聚合酶I具有特異性相互作用的物質；

優選的，所述RNA聚合酶I抑制劑選自RNA聚合酶I的小干擾RNA、硫代核苷或者硫代核苷的類似物或衍生物、放線菌素D或者放線菌素D的類似物或衍生物、CX-5461或者CX-5461的類似物或衍生物、BMH-21或者BMH-21的類似物或衍生物；

進一步優選的，所述RNA聚合酶I抑制劑為CX-5461。