[發明專利]一種金剛藤半固體制劑

在審

• 申請號: 201710155299.1
• 申請日: 2017-03-16
• 公開（公告）號: CN106798816A
• 公開（公告）日: 2017-06-06
• 發明（設計）人: 張珍;王雪;孫立新
• 申請（專利權）人: 貴州健瑞安藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K9/02;A61K9/06;A61K47/14;A61K47/32;A61P15/02;A61P15/00
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司44202
• 代理人: 陳歡,吳燕梅

1.一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，包括金剛藤提取物和藥物載體基質；

所述金剛藤提取物的制備方法包括以下步驟：

S1、粗提：取金剛藤飲片，加水8～12倍，煎煮2～4次，每次2～4小時，過濾提取液，合并過濾液，放置至室溫，低速離心，棄沉淀，得上清液；

S2、濃縮：將上清液減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g；

S3、精制純化：將S2中濃縮的上清液，經D-101型大孔吸附樹脂純化，純化條件為藥液濃度0.2mg/ml，徑高比1:10，上樣量為藥材量：樹脂量＝0.6:1，吸附速率2CV/60min，先水洗脫2～3個CV再70％乙醇洗脫4～5個CV，洗脫速率為2CV/60min，合并洗脫的目的藥液濃縮至相對密度為1.15～1.25、濃縮溫度為50～80℃的稠膏；

S4、制成干浸膏粉：將稠膏干燥，粉碎，過90～110目篩，得到有效成分含量為70.8％～78％的干浸膏粉，備用。

2.根據權利要求1所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述步驟S3中D-101型大孔吸附樹脂使用前的預處理：取樹脂干顆粒，用5倍體積的超純水膨脹，膨脹后用超純水抽濾清洗3次，裝柱，用75％和10％乙醇各洗3個CV，再用0.1～1mol的NaOH清洗3個CV，最后用超純水清洗10個CV，pH試紙檢測清洗液顯中性。

3.根據權利要求1所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述步驟S3中D-101型大孔吸附樹脂解吸附完畢后，先用乙醇沖洗，再用超純水沖洗至無醇味。

4.根據權利要求1所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述半固體制劑為陰道給藥的栓劑和凝膠劑。

5.根據權利要求4所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，每5g所述栓劑含金剛藤干浸膏粉40～160mg，每5g所述凝膠劑含金剛藤干浸膏粉20～50mg。

6.根據權利要求4所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，按質量百分比計算，所述栓劑主要由含量為1％～20％的干浸膏粉和60％～99％的藥物載體基質制成。

7.根據權利要求6所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述藥物載體基質為可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)單硬脂酸類、泊洛沙姆中的至少一種。

8.根據權利要求4所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述凝膠劑主要由干浸膏粉、藥物載體基質、防腐劑，穩定劑、稀釋劑和pH調節劑制成；

其中，所述藥物載體基質為輔料水性凝膠基質或輔料油性凝膠基質；所述輔料水性凝膠基質為增稠劑加水溶脹而成，所述增稠劑包括卡波姆、西黃耆膠、明膠、淀粉及纖維素衍生物、聚發乙烯、海藻酸鈉中的至少一種；所述輔料油性凝膠基質為液體石蠟與聚氧乙烯、脂肪油與膠體硅、鋁皂和鋅皂中的一種；

所述防腐劑為尼泊金類、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸及其鹽類、苯扎溴銨、醋酸氯乙定、鄰苯基苯酚、苯甲醇、三氯叔丁醇中的至少一種；

所述穩定劑為焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、硫脲、胱氨酸、β環糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸及其鈉鹽、酒石酸和卵磷脂中的至少一種；

所述稀釋劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇或水；

所述pH調節劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋁、三乙醇胺、鹽酸、枸櫞酸、冰醋酸中的至少一種。

9.根據權利要求8所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，按質量百分比計算，所述干浸膏粉的含量為0.5％～20％，藥物載體基質含量為0.05％～10％，防腐劑含量為0.001％～5％，穩定劑含量為0.0001～1％，稀釋劑82％～96％，pH調節劑含量為0.5％～2％。

10.根據權利要求9所述的一種金剛藤半固體制劑，其特征在于，所述凝膠劑的pH值為3～7。