[發明專利]一種制備α-芳基取代氨基酸衍生物的方法在審
| 申請號: | 201710144338.8 | 申請日: | 2017-03-10 |
| 公開(公告)號: | CN108569978A | 公開(公告)日: | 2018-09-25 |
| 發明(設計)人: | 孫蓓;林澤欣 | 申請(專利權)人: | 西安格瑞德化工新材料有限公司 |
| 主分類號: | C07C231/12 | 分類號: | C07C231/12;C07C233/87 |
| 代理公司: | 西安利澤明知識產權代理有限公司 61222 | 代理人: | 段國剛 |
| 地址: | 710065 陜西省西安市雁*** | 國省代碼: | 陜西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 芳基 噁唑烷酮類化合物 氨基酸衍生物 制備 三氟乙酸水解 芳基化試劑 后處理 反應試劑 反應條件 室溫反應 水解反應 芳基化 得率 溶劑 合成 | ||
1.一種制備α-芳基取代氨基酸衍生物的方法,其特征在于,包括如下步驟:(1)將噁唑烷酮類化合物溶于溶劑中,加入堿,加入芳基化試劑,-78℃反應2小時,室溫反應12小時,得到芳基取代的噁唑烷酮類化合物;(2)將得到的芳基取代的噁唑烷酮類化合物經三氟乙酸水解即可以得到α-芳基取代的氨基酸衍生物。
2.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所說的噁唑烷酮類化合物為:其中,R1為甲基,苯基,異丙基或芐基;R2為苯甲酰基或芐氧羰基;R3為叔丁基或二茂鐵基。
3.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所說的堿選自六甲基硅氨基鋰、六甲基硅氨基鉀、二異丙基氨基鋰、丁基鋰的一種。
4.根據權利要求1所述的方法,其特征在于,所說的溶劑選自四氫呋喃、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺的一種;所說的芳基化試劑選自芳基溴、芳基碘、芳基三氟甲磺酸酯的一種。
5.根據權利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,步驟(1)在惰性氣體氛圍下進行。
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