[發明專利]一種前體型非甾體抗炎滴眼液及其制備方法

在審

• 申請號: 201710140988.5
• 申請日: 2017-03-10
• 公開（公告）號: CN106880590A
• 公開（公告）日: 2017-06-23
• 發明（設計）人: 王延東;譚上彬;陳宇明
• 申請（專利權）人: 廣州奧博醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/36;A61K47/18;A61K47/02;A61K47/32;A61K31/192;A61P29/00;A61P27/02
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1.一種前體型非甾體抗炎滴眼液，按其重量份包括以下組分：

洛索洛芬鈉 1份；

玻璃酸鈉 0.17～1份；

依地酸二鈉 0.02～0.2份；

氯化鈉 2.125～18份；

所述洛索洛芬鈉占滴眼液濃度為0.5～5 mg/ml。

2.如權利要求1所述的一種前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于按其重量份包括以下組分：

洛索洛芬鈉 1份；

玻璃酸鈉 0.2～0.5份；

依地酸二鈉 0.05～0.1份；

氯化鈉 4.5～8.5份。

3.如權利要求2所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述滴眼液還包括滲透壓調節劑和pH調節劑。

4.如權利要求3所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述滴眼液還包括抑菌劑，且所述抑菌劑與洛索洛芬鈉的質量分數比為洛索洛芬鈉：抑菌劑=1∶（0.02～1）。

5.如權利要求3所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述滴眼液還包括增稠劑，增稠劑與洛索洛芬鈉的質量分數比為洛索洛芬鈉：增稠劑=1∶（0.25～2）。

6.如權利要求4所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、山梨酸中的一種或多種。

7.如權利要求5所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述增稠劑為甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種。

8.如權利要求3所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述滲透壓調節劑為氯化鈉和/或甘露醇。

9.如權利要求3所述的前體型非甾體抗炎滴眼液，其特征在于：

所述pH調節劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸、硼砂中的一種或多種。

10.如權利要求1-9任一項所述的前體型非甾體抗炎滴眼液的制備方法：

步驟1）、用玻璃酸鈉、依地酸二鈉和氯化鈉溶解洛索洛芬鈉，備用；

步驟2）、將增稠劑用注射用水分散放冷，再加入抑菌劑，攪勻過濾，加入至步驟1）所得的洛索洛芬鈉溶液；

步驟3）、用注射用水溶解pH調節劑，緩慢添加步驟2）所得的洛索洛芬鈉溶液中，調節pH值為5.5～7.5即停止；

步驟4）、用注射用水溶解滲透壓調節劑，緩慢添加步驟3）所得溶液中，調節滲透壓摩爾濃度至250～350mOsmol/kg即停止添加；

步驟5）、加注射用水定容，使得滴眼液中洛索洛芬鈉的濃度為0.5～5mg/ml，過濾，分裝，即得。