[發明專利]一種(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯的制備方法有效
| 申請號： | 201710140550.7 | 申請日： | 2017-03-10 |
| 公開（公告）號： | CN106866739B | 公開（公告）日： | 2018-11-02 |
| 發明（設計）人： | 占莉;丘佳焜;徐運楠;王思洋;姜能橋;姜建橋;羅宇 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 上海藍迪專利商標事務所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 嘌呤 制備 方法 | ||
1.一種(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：
a)在第一溶劑和碘化鈉的作用下，式I發生取代反應，得到式II化合物；
b)在第二溶劑和堿的作用下，式II發生水解反應，得到式III化合物；
c)在第三溶劑和堿的作用下，式III與(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)丙-2-醇發生取代反應，得到式Ⅳ化合物(R)-1-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)2-苯酯；其反應過程如下所示：
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟a)中，所述的第一溶劑為乙腈或DMF。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟a)中，所述的式I化合物與碘化鈉的摩爾比為1︰2-1︰3。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟b)中，所述的第二溶劑為乙腈或三氯甲烷。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟b)中，所述的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟c)中，所述的第三溶劑為乙腈或DMF。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟c)中，所述的堿為叔丁醇鉀、叔丁醇鈉或叔丁醇鎂。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟b)中，所述的水解反應完成后，還包括：減壓蒸干第二溶劑，經離子交換樹脂調pH至1，得到式III化合物。
9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟c)中，所述的反應完成后，還包括：減壓蒸干第三溶劑，加入水并且調pH至2～3，抽濾后經MeOH:H2O＝1:1打漿進行提純，得到式Ⅳ化合物。
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