[發(fā)明專利]一種固體西羅莫司自微乳制劑及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710134636.9 | 申請(qǐng)日： | 2017-03-08 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN106727317B | 公開(kāi)（公告）日： | 2019-11-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 宋洪濤;余越;陶春;劉志宏 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)人民解放軍南京軍區(qū)福州總醫(yī)院 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/107 | 分類號(hào)： | A61K9/107;A61K31/436;A61K47/04;A61K47/44;A61P37/06;A61P35/00;A61P9/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P17/06 |
| 代理公司： | 福州元?jiǎng)?chuàng)專利商標(biāo)代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡學(xué)俊;林文弘 |
| 地址： | 350025 *** | 國(guó)省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 固體 西羅莫司 制劑 及其 制備 方法 | ||
1.一種固體西羅莫司自微乳制劑，其特征在于，制備所述固體西羅莫司自微乳制劑的原料為：西羅莫司10～100 mg；二乙二醇單乙基醚100～1000 mg；油酸聚乙二醇甘油酯150～1500 mg；聚氧乙烯-35-蓖麻油200～2000 mg；十六烷基三甲基溴化銨1500 mg；去離子水1000 mL；0.5M氫氧化鈉溶液30 mL；硅酸四乙酯5 mL；無(wú)水乙醇8 mL；
所述的固體西羅莫司自微乳制劑的制備工藝，由液態(tài)西羅莫司自微乳及介孔二氧化硅納米粒混合制得，具體步驟為：1）液態(tài)西羅莫司自微乳制劑的制備：精密稱取西羅莫司10～100 mg，并加入至100～1000 mg助乳化劑二乙二醇單乙基醚中，不斷攪拌直至西羅莫司溶解，再依次加入處方量的油相油酸聚乙二醇甘油酯及乳化劑聚氧乙烯-35-蓖麻油，不斷攪拌，直至形成淡黃色澄清溶液，即得液態(tài)西羅莫司自微乳制劑；2）介孔二氧化硅納米粒的制備：將1500 mg十六烷基三甲基溴化銨溶解于1000 mL去離子水中，并將30 mL 0.5M氫氧化鈉溶液逐滴加入其中，80℃下不停攪拌，持續(xù)30 min；隨后加入5 mL硅酸四乙酯及8 mL無(wú)水乙醇的混合溶液，維持反應(yīng)2 h后將反應(yīng)物冷卻至室溫，過(guò)濾、離心、洗滌，隨后將沉淀60℃干燥12 h后取出，于研缽中研碎，550℃馬弗爐中煅燒5 h，即得介孔二氧化硅納米粒；3）固體西羅莫司自微乳制劑的制備：將步驟1）制得的液態(tài)西羅莫司自微乳制劑逐滴加入到步驟2）制得的介孔二氧化硅納米粒中，邊加入邊攪拌；待加入完畢后，于干燥器中放置過(guò)夜，確保吸附完全，即得固體西羅莫司自微乳制劑。
2.一種固體西羅莫司自微乳制劑，其特征在于，制備所述固體西羅莫司自微乳制劑的原料為：西羅莫司10～100 mg；二乙二醇單乙基醚100～1000 mg；油酸聚乙二醇甘油酯150～1500 mg；聚氧乙烯-35-蓖麻油200～2000 mg；聚環(huán)氧乙烷-聚環(huán)氧丙烷-聚環(huán)氧乙烷三嵌段共聚物1000 mg；去離子水1500 mL；2M鹽酸溶液60 mL；硅酸四乙酯5 mL；
所述的固體西羅莫司自微乳制劑的制備工藝，由液態(tài)西羅莫司自微乳及介孔二氧化硅納米粒混合制得，具體步驟為：1）液態(tài)西羅莫司自微乳制劑的制備：精密稱取西羅莫司10～100 mg，并加入至100～1000 mg助乳化劑二乙二醇單乙基醚中，不斷攪拌直至西羅莫司溶解，再依次加入處方量的油相油酸聚乙二醇甘油酯及乳化劑聚氧乙烯-35-蓖麻油，不斷攪拌，直至形成淡黃色澄清溶液，即得液態(tài)西羅莫司自微乳制劑；2）介孔二氧化硅納米粒的制備：將1000 mg聚環(huán)氧乙烷-聚環(huán)氧丙烷-聚環(huán)氧乙烷三嵌段共聚物溶于1500 mL去離子水中，并將60 mL 2M鹽酸溶液逐滴加入其中，隨后將反應(yīng)體系加熱至35℃；之后加入5 mL硅酸四乙酯，并攪拌20 h；反應(yīng)結(jié)束后，讓反應(yīng)物在80℃下晶化48 h；待樣品冷卻至室溫后，過(guò)濾、離心、洗滌沉淀，45℃干燥12 h；干燥完成后，將樣品置于馬弗爐中，550℃煅燒8 h，即得介孔二氧化硅納米粒；3）固體西羅莫司自微乳制劑的制備：將步驟1）制得的液態(tài)西羅莫司自微乳制劑逐滴加入到步驟2）制得的介孔二氧化硅納米粒中，邊加入邊攪拌；待加入完畢后，于干燥器中放置過(guò)夜，確保吸附完全，即得固體西羅莫司自微乳制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述固體西羅莫司自微乳制劑，其特征在于：所述液態(tài)西羅莫司自微乳制劑與介孔二氧化硅納米粒的重量比為1:1~10:1。
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