[發(fā)明專利]一種奈他地爾關(guān)鍵中間體的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710131507.4
• 申請(qǐng)日: 2017-03-07
• 公開（公告）號(hào): CN106939011B
• 公開（公告）日: 2019-11-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳磊;陸平波;邢肖蘭;劉玉先;張逸
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇艾立康藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): C07F7/18
• 分類號(hào): C07F7/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備奈他地爾中間體的方法，包括：

(1)化合物2轉(zhuǎn)變?yōu)榛衔?；

(2)化合物3與丙二酸酯化合物4催化偶聯(lián)，制備得到化合物5；

(3)化合物5經(jīng)氨解，得到化合物6；

(4)化合物6經(jīng)還原反應(yīng)，得到化合物7；

(5)化合物7經(jīng)氨基保護(hù)，轉(zhuǎn)變?yōu)榛衔?；

(6)脫除化合物8的羧基保護(hù)基，得到中間體1，

其中，R₁為三異丙基硅基，R₂、R₃相同，皆為乙基，R₄為叔丁氧羰基，X為碘。

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，在步驟(2)，化合物3與丙二酸酯化合物4催化偶聯(lián)，制備得到化合物5的過程中，化合物3與化合物4的摩爾比為1:1.1。

3.如權(quán)利要求1所述的合成方法，在步驟(4)，化合物6經(jīng)還原反應(yīng)，得到化合物7的過程中，還原劑為硼烷四氫呋喃，化合物6與硼烷四氫呋喃的摩爾比為1:1。