[發明專利]醋酸格拉替雷中間體的制備工藝有效
| 申請號： | 201710121782.8 | 申請日： | 2017-03-02 |
| 公開（公告）號： | CN106831630B | 公開（公告）日： | 2019-06-04 |
| 發明（設計）人： | 黃永學;龔瑜 | 申請（專利權）人： | 成都永泰諾科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D263/44 | 分類號： | C07D263/44 |
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| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 醋酸 格拉替雷 中間體 制備 工藝 | ||
1.醋酸格拉替雷中間體的制備工藝，其特征在于：它包括如下操作：
取如下氨基酸之一：L-酪氨酸、L-谷氨酸-γ-芐酯、L-ε-三氟乙酰基-賴氨酸，與N,N'-羰基二咪唑在加熱條件下發生反應，分別生成L-酪氨酸NCA、L-谷氨酸-γ-芐酯NCA或L-ε-三氟乙酰基-賴氨酸NCA；
所述加熱條件是指反應溫度大于室溫；所述室溫為20±5℃。
2.根據權利要求1所述的制備工藝，其特征在于：所述加熱條件的反應溫度選自50～85℃。
3.根據權利要求1所述的制備工藝，其特征在于：反應溶劑選自四氫呋喃、乙酸乙酯、乙腈中的至少一種。
4.根據權利要求1所述的制備工藝，其特征在于：N,N'-羰基二咪唑的摩爾用量大于或等于氨基酸。
5.根據權利要求4所述的制備工藝，其特征在于：氨基酸與N,N'-羰基二咪唑的摩爾用量比為1：(1～1.5)。
6.根據權利要求1～5任意一項所述的制備工藝，其特征在于：氨基酸的用量在1Kg以上。
7.根據權利要求1～5任意一項所述的制備工藝，其特征在于：反應完畢后，還包括純化步驟。
8.根據權利要求7所述的制備工藝，其特征在于：采用加入L-酪氨酸NCA、L-谷氨酸-γ-芐酯NCA或L-ε-三氟乙酰基-賴氨酸NCA的不良溶劑的方法進行純化。
9.根據權利要求8所述的制備工藝，其特征在于：所述不良溶劑選自甲基叔丁基醚、石油醚中的至少一種。
10.以氨基酸為原料合成內酸酐的大生產方法，其特征在于：它包括如下操作：
取式5所示氨基酸，與N,N'-羰基二咪唑在加熱條件下發生反應，即可生成式6化合物；
其中，式5所示氨基酸選自L-酪氨酸、L-谷氨酸-γ-芐酯或L-ε-三氟乙酰基-賴氨酸；
所述加熱條件是指反應溫度大于室溫；所述室溫為20±5℃。
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