[發明專利]一種治療胰腺炎的藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710116083.4
• 申請日: 2017-02-28
• 公開（公告）號: CN106905299B
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發明（設計）人: 韓光宇;李海林;王維;宋靜;孫治國
• 申請（專利權）人: 牡丹江醫學院
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D403/14;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4545;A61P1/18
• 代理公司: 北京鼎承知識產權代理有限公司 11551
• 代理人: 張波濤;管瑩

1.一種式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

A₁、A₂可以相同或不同，各自獨立地選自：N或CR；

R各自獨立地選自：氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、任選取代的C1-C6烷基、任選取代的C3-C7環烷基、任選取代的C1-C6烷氧基、任選取代的C1-C6烷基氨基、任選取代的C1-C6烷氧羰基、任選取代的C6-C10芳基、任選取代的C2-C10雜環基；

R₁、R₂可以相同或不同，各自獨立地選自：氫、C1-C6烷基或C3-C7環烷基；

L₁選自：-(CR₄R₅)_oSO₂-或-(CR₄R₅)_pCO-；L₂選自：-SO₂(CR₄’R₅’)_o’-或-CO(CR₄’R₅’)_p’-；

每個R₄、R₄’可以相同或者不同、每個R₅、R₅’可以相同或者不同，其各自獨立地選自：氫、鹵素、羥基、氨基、任選取代的C1-C6烷基、任選取代的C3-C7環烷基、任選取代的C1-C6烷氧基、任選取代的C1-C6烷氧羰基；

X₁、X₂、X₃、X₄可以相同或不同，各自獨立地選自：O或S；

o、o’可以相同或不同，各自獨立地表示1、2、3、4或5；

p、p’可以相同或不同，各自獨立地表示1、2、3、4或5；

其中，所述“任選取代的......”表示所述基團是未取代的或者是被選自鹵素、羥基、氨基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基所取代。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，A₁、A₂可以相同或不同，各自獨立地選自：N或CH。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，A₁表示CCF₃。

4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，X₁、X₂、X₃、X₄表示：O。

5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，X₁、X₂、X₄表示：O；X₃表示：S。

6.根據權利要求1所述的化合物，其選自：

7.一種制備根據權利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括下述流程i或流程ii所示的步驟：

流程i：

流程ii：

其中A₁、A₂、R、R₁、R₂、L₁、L₂、X₁、X₂、X₃、X₄的定義同權利要求1，X表示離去基團。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述X表示羥基、C1-C6烷氧基、鹵素或C1-C6烷基羰基氧基。

9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于，所述X表示羥基或鹵素。