[發明專利]取代的嘧啶衍生物及其制備方法和藥物用途在審
| 申請號： | 201710110363.4 | 申請日： | 2017-03-01 |
| 公開（公告）號： | CN108530428A | 公開（公告）日： | 2018-09-14 |
| 發明（設計）人： | 李瑤;張國彪;胡仕紅;魏用剛 | 申請（專利權）人： | 四川海思科制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 光學異構體 嘧啶衍生物 藥物用途 腫瘤藥物 吡啶胺基 哌嗪取代 可接受 共晶 | ||
1.一種化合物及其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，其中所述化合物選自如下化合物之一：
。
2.根據權利要求1所述的化合物及其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，其中所述化合物選自
。
3.權利要求1~2任意一項所述的化合物及其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，其中所述的鹽選自鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、富馬酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽或它們的組合。
4.一種藥物組合物，所述藥物組合物含有治療有效劑量的根據利要求1~3中任一項所示的化合物或其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，以及藥學上可接受的載體或者賦形劑。
5.權利要求1~3中任一項所示的化合物及其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，或權利要求4所述的藥物組合物，在制備治療癌癥相關藥物中的用途。
6.根據權利要求5所述的用途，所述的癌癥包括頭頸癌、卵巢癌、膀胱癌、宮頸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、內膜癌、結腸癌、肺癌、腦瘤、非小細胞肺癌、胰腺癌、實體腫瘤、結直腸腫瘤或惡性膠質瘤。
7.一種治療癌癥的方法，所述方法包括給藥權利要求1~3任一項所示的化合物或其光學異構體、藥學上可接受的鹽或共晶，或權利要求4所述的藥物組合物。
8.根據權利要求7所述的方法，所述的癌癥包括頭頸癌、卵巢癌、膀胱癌、宮頸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、內膜癌、結腸癌、肺癌、腦瘤、非小細胞肺癌、胰腺癌、實體腫瘤、結直腸腫瘤或惡性膠質瘤。
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