[發明專利]一種伊曲康唑增溶用多孔氧化硅藥物輔料及其制備和應用在審
| 申請號： | 201710101530.9 | 申請日： | 2017-02-28 |
| 公開（公告）號： | CN106880844A | 公開（公告）日： | 2017-06-23 |
| 發明（設計）人： | 岳明波;郇義紅;李言信;苗杰;顏秉雪 | 申請（專利權）人： | 曲阜師范大學 |
| 主分類號： | A61K47/24 | 分類號： | A61K47/24;A61K31/496;A61P31/10;A61P1/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 273100 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 伊曲康唑增溶用 多孔 氧化 藥物 輔料 及其 制備 應用 | ||
1.一種伊曲康唑增溶用多孔氧化硅藥物輔料，其特征在于，氧化硅表面和/或孔內接枝有硅烷基團。
2.根據權利要求1所述的輔料，其特征在于，所述硅烷基團為-(SiO)n-Si-[(CH2)j-NH2]m或-(SiO)n-Si-[(CH2)j-CH3]m；其中，(m+n)＝4且(m*n)＞0，j為(0-5)中取值。
3.根據權利要求2所述的輔料，其特征在于，所述硅烷基團為(氨乙基、氨丙基或氨丁基)硅烷。
4.根據權利要求3所述的輔料，其特征在于，所述硅烷基團與氧化硅的部分羥基反應接枝。
5.一種如權利要求1-4中任一項所述輔料的制備方法，其特征在于，制備步驟包括：
①將氧化硅和硅烷化試劑在溶劑中回流，所述硅烷化試劑與氧化硅的摩爾比為：(硅烷化試劑∶氧化硅)＝(x∶1.0)；氧化硅與溶劑的質量比為∶(氧化硅∶溶劑)＝(y∶1.0)；其中：(0.02＜x＜0.2)，(0.02＜y＜0.1)；
②置于容器中加熱回流反應20-30小時；
③將產物抽濾，洗滌，(40-80)℃烘干。
6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，將所述硅烷試劑與氧化硅的部分羥基發生接枝反應。
7.一種如權利要求1-4中任一項所述輔料或如權利要求5-6中任一項所述制備方法所得輔料的伊曲康唑藥物負載方法，其特征在于，負載步驟包括：
①將伊曲康唑溶于多氯甲烷中，加入輔料，控制伊曲康唑與多孔氧化硅藥物輔料的質量比為：伊曲康唑∶多孔氧化硅藥物輔料＝x∶1.0；其中：(0.3＜x＜3)，
②隨后置于旋轉蒸發儀中去除溶劑。
8.一種如權利要求1-4中任一項所述輔料或如權利要求5-6中任一項所述制備方法所得輔料在制備治療胃真菌病藥物中的應用，其特征在于，將伊曲康唑負載于所述輔料上進行控釋。
9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述輔料使伊曲康唑于胃內增溶，腸內減溶。
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