[發(fā)明專利]一種3-氟-4-羥基環(huán)己烷羧酸酯的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710098383.4
• 申請日: 2017-02-22
• 公開（公告）號: CN108456213B
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發(fā)明（設計）人: 陳沖;羅力軍;杜小華;李敏;徐力;朱國良
• 申請（專利權）人: 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: C07D493/08
• 分類號: C07D493/08;C07C67/00;C07C69/757
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1.一種如下結構的式E-1化合物或式E-2化合物，

其中，n為阿拉伯數(shù)字0或1。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其特征在于，為式E0-1化合物或式E0-2化合物，

3.權利要求1中式E-1化合物或式E-2化合物的用途，其特征在于，用于制備3-氟-4-羥基環(huán)己烷羧酸酯通式化合物，

其中，所述R為烷基，芐基或酰胺，n的定義與權利要求1中相同。

4.根據(jù)權利要求3中所述的用途，其特征在于，用于制備(1R,3S,4S)-3-氟-4-羥基環(huán)己烷羧酸酯或(1S,3R,4R)-3-氟-4-羥基環(huán)己烷羧酸酯，

其中，R的定義與權利要求3中的相同。

5.一種權利要求1中式E-1化合物或式E-2化合物的制備方法，其特征在于，由式D-3化合物或式D-4化合物經(jīng)成環(huán)反應后制備，

其中，n為0，R₁為烷基，X為易離去基團，所述易離去基團為氯、溴、碘。

6.權利要求5中通式結構的式D-3或式D-4化合物，結構式如下：

R₁為烷基，X為易離去基團，所述易離去基團為氯、溴、碘，n為0。

7.權利要求6中通式結構的式D-3或式D-4化合物的制備方法，其特征在于，由通式C-3或通式C-4化合物經(jīng)氟化反應制備，

其中，R₁為烷基，n為0。

8.根據(jù)權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述通式C-3和通式C-4化合物由式B-3和式B-4化合物經(jīng)開環(huán)后制備，

其中，R₁為烷基，n為0，X為易離去基團，所述易離去基團為氯、溴、碘。

9.一種(1R,3S,4S)或(1S,3R,4R)-3-氟-4-羥基環(huán)己烷羧酸酯的制備方法，其特征在于，由(R)或(S)-環(huán)己烷-3-烯羧酸經(jīng)拆分以及與溴化試劑反應生成式B0-1或式B0-2化合物后，經(jīng)開環(huán)，氟化，成環(huán)，開環(huán)制備得到，