[發明專利]氨基他達那非半抗原、人工抗原及其制備方法有效
| 申請號： | 201710096282.3 | 申請日： | 2017-02-22 |
| 公開（公告）號： | CN106905318B | 公開（公告）日： | 2019-03-01 |
| 發明（設計）人： | 盧宇靖;蔡森源;郭曉路;黃寶華;張焜 | 申請（專利權）人： | 廣東工業大學 |
| 主分類號： | C07D471/14 | 分類號： | C07D471/14;C07K14/765;C07K1/107;G01N33/558 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青朵 |
| 地址： | 510062 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 半抗原 人工 抗原 及其 制備 方法 | ||
1.一種氨基他達那非半抗原，其特征在于，其分子結構式如式I或式II所示：
其中，n為1、2或3，m為1、2或3。
2.如權利要求1式I所示氨基他達那非半抗原的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
氨基他達那非與環形酸酐反應，得到所述氨基他達那非半抗原；所述環形酸酐為丁二酸酐、戊二酸酐或己二酸酐。
3.如權利要求1式II所示氨基他達那非半抗原的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
氨基他達那非與環形酸酐反應，得到氨基他達那非衍生物；
所述氨基他達那非衍生物與脂肪類二胺反應，得到所述氨基他達那非半抗原；
所述環形酸酐為丁二酸酐、戊二酸酐或己二酸酐；
所述脂肪類二胺為丙二胺、丁二胺或戊二胺。
4.根據權利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述氨基他達那非與環形酸酐反應的溶劑為1,4-二氧六環，反應的條件為在弱堿性、密閉條件、40～50℃下反應10～12h。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述氨基他達那非衍生物與脂肪類二胺反應的溫度為120～130℃，反應的時間為12～14h。
6.一種氨基他達那非人工抗原，其特征在于，其分子結構式如式III或IV所示：
其中，n為1、2或3，m為1、2或3。
7.如權利要求6所述氨基他達那非人工抗原的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
將權利要求1所述的氨基他達那非半抗原、EDC、NHS在有機溶劑中反應，得到一號反應液；
將載體蛋白與磷酸緩沖液混合，得到二號反應液；
所述一號反應液與所述二號反應液反應，得到所述氨基他達那非人工抗原。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為DMF。
9.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述將氨基他達那非半抗原、EDC、NHS在有機溶劑中反應的條件為15～30℃、避光條件下攪拌反應12～14h。
10.根據權利要求7至9中任一項所述的制備方法，其特征在于，所述一號反應液與二號反應液反應具體為：將一號反應液滴入二號反應液，在15～30℃、避光條件下攪拌反應30～60min，然后在3～5℃、避光條件下攪拌反應46～50h。
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