[發明專利]一種環吡酮胺噴膜劑及其制備方法在審

申請號：	201710094494.8	申請日：	2017-02-17
公開（公告）號：	CN106580927A	公開（公告）日：	2017-04-26
發明（設計）人：	丁楊;周建平;李昊天	申請（專利權）人：	中國藥科大學
主分類號：	A61K9/70	分類號：	A61K9/70;A61K31/4412;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/36;A61P31/10;A61P17/00;A61P15/02;A61P15/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種環吡酮胺噴膜劑及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，尤其是指一種環吡酮胺噴膜劑及其制備方法。

背景技術

皮膚病是發生在皮膚和皮膚附屬器官疾病的總稱，常常有一定的傳染性，不但影響身體健康，而且引起恐慌與社會歧視。近年來，我國皮膚病的患病率呈現逐年上升的態勢，2013年和2014年零售藥店市場皮膚病用藥的銷售額分別為91.96億元和98.81億元，分別占整個市場規模的56.3％和53.5％。

環吡酮胺(ciclopirox olamine)是一種新型吡啶酮類廣譜抗真菌藥，具有較強的抑菌和殺菌作用，對皮膚真菌賴以生存的角質層有極強的滲透力，在治療淺部真菌疾病或外陰陰道疾病上的良好藥效。環吡酮胺為難溶性藥物，目前市售制劑多為固體或半固體制劑，常見的有乳膏劑或栓劑等，目前也已見環吡酮胺涂膜劑、納米乳等新劑型的研究被報道，但均不可避免外用時的不適感，如外涂于患處時的瘙癢感及創傷疼痛感。

噴膜劑系結合膜劑、噴霧劑、貼劑的優點，制備成一種噴霧，噴灑在皮膚、粘膜患處及損傷表面，形成一層可溶性生物薄膜，延長藥物在患處的停留時間，提高藥效，省去其他輔料，從而通過全新的物理及生物雙重抗菌機制，隔離、殺滅病原微生物(包括細菌、真菌和病毒等)的給藥劑型。噴膜劑作為一種制備簡單、應用方便且療效顯著的外用制劑，其在抑菌、消炎、止血止痛及促進傷口愈合方面具有廣闊的應用和開發前景，近年來受到了國內外廣泛的關注。

發明內容

本發明的目的在于提供一種環吡酮胺噴膜劑，該噴膜劑外觀澄清透明、色澤均勻，化學和物理性質穩定，藥液可霧狀噴出后形成薄膜，對患起到保護治療的作用。

為實現本發明的目的，提供了如下實施方案。

在一實施方案中，本發明的環吡酮胺噴膜劑，包含環吡酮胺0.5-10％、藥用高分子成膜材料1-50％、增溶劑0-20％、增塑劑0.5-20％、促滲劑0-10％、pH調節劑0-10％和其他輔料，均為占噴膜劑重量的百分比；噴膜劑溶液pH介于4.0～8.0，黏度值介于700mPa·s～900mPa·s，表面張力介于30mN/m～40mN/m。

作為優選，所述高分子成膜材料包括下列化合物中的一種或多種：聚乙烯醇PVA、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇縮丁醛PVB、丙烯酸樹脂、卡波姆、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、羧丙基甲基纖維素HPMC、甲基纖維素MC、乙基纖維素EC、甲殼素、殼聚糖、殼聚糖衍生物、海藻酸鈉ALG-Na、白芨、聚乳酸纖維PLA、玉米朊等。

作為優選，所述增溶劑包括下列化合物中的一種或多種：吐溫、司盤、賣澤、芐澤、聚乙二醇PEG等。

作為優選，所述增塑劑包括下列化合物中的一種或多種：甘油、聚乙二醇、山梨醇、吐溫、丙二醇、硅油、聚丙二醇、己二醇等。

作為優選，所述促滲劑為氮酮、油酸、薄荷醇、肉豆蔻酸異丙酯、N-甲基吡咯烷酮等中的一種或多種。

作為優選，所述pH調節劑為乳酸、鹽酸、醋酸、檸檬酸、山梨酸等中的一種或多種。

所述其他輔料選自本領域教科書或其他相關資料中所列舉的常見類別和用量的抗氧劑或防腐劑等。

本發明的目的提供了一種環吡酮胺噴膜劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

(1)稱取處方量的環吡酮胺與增溶劑溶于適宜溶劑中，逐滴添加純化水至形成澄清透明藥物溶液；

(2)將藥用高分子成膜材料加入藥物溶液中，攪拌至完全溶解；在連續攪拌下加入增塑劑與其它添加劑，形成均質粘稠含藥溶液；

(3)將均質粘稠含藥溶液分裝至噴瓶中，即得環吡酮胺噴膜劑。

上述方法中，所述步驟(1)適宜溶劑為乙醇、純化水等中的一種或多種；所述步驟(2)中其他添加劑為防腐劑、pH調節劑等中的一種或多種。

本發明的優點在于：

(1)溶劑揮發后形成的隔離薄膜對患處具有物理和生化雙重抗菌消炎作用；