[發明專利]一種環吡酮胺噴膜劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710094494.8
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN106580927A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 丁楊;周建平;李昊天
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4412;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/36;A61P31/10;A61P17/00;A61P15/02;A61P15/00
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1.一種環吡酮胺噴膜劑及其制備方法，其特征在于，所述的環吡酮胺噴膜劑包含環吡酮胺、高分子成膜材料、增溶劑、增塑劑、促滲劑、pH調節劑和/或其它輔料；所述的制備方法包括藥物的增溶、成膜藥液的制備和灌封三個步驟。

2.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的噴膜劑中環吡酮胺的重量百分含量為0.5-10％；所述的環吡酮胺噴膜劑為溶液pH介于4.0～8.0，黏度值介于700mPa·s～900mPa·s，表面張力介于30mN/m～40mN/m。

3.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的高分子成膜材料選自下列組中的一種或多種：聚乙烯醇PVA、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇縮丁醛PVB、丙烯酸樹脂、卡波姆、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、羧丙基甲基纖維素HPMC、甲基纖維素MC、乙基纖維素EC、甲殼素、殼聚糖、殼聚糖衍生物、海藻酸鈉ALG-Na、白芨、聚乳酸纖維PLA、玉米朊等；所述的噴膜劑中的高分子成膜材料的重量百分含量為1-50％。

4.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的增溶劑選自下列組中的一種或多種：吐溫、司盤、賣澤、芐澤、聚乙二醇PEG等；所述的噴膜劑中增溶劑的重量百分含量為0-20％。

5.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的增塑劑選自下列組中的一種或多種：甘油、聚乙二醇、山梨醇、吐溫、丙二醇、硅油、聚丙二醇、己二醇等；所述的噴膜劑中增塑劑的重量百分含量為0.5-20％。

6.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的促滲劑選自下列組中的一種或多種：氮酮、油酸、薄荷醇、肉豆蔻酸異丙酯、N-甲基吡咯烷酮等；所述的噴膜劑中促滲劑的重量百分含量為0-10％。

7.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑，其特征在于，所述的pH調節劑選自下列組中的一種或多種：乳酸、鹽酸、醋酸、檸檬酸、山梨酸等；所述的噴膜劑中pH調節劑的重量百分含量為0-10％。

8.根據權利要求1所述的環吡酮胺噴膜劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)稱取處方量的環吡酮胺與增溶劑溶于適宜溶劑中，逐滴添加純化水至形成澄清透明藥物溶液；

(2)將藥用高分子成膜材料加入藥物溶液中，攪拌至完全溶解；在連續攪拌下加入增塑劑與其它添加劑，形成均質粘稠含藥溶液；

(3)將均質粘稠含藥溶液分裝至噴瓶中，即得環吡酮胺噴膜劑。

9.根據權利要求8所述的方法，所述步驟(1)適宜溶劑為乙醇、純化水等中的一種或多種；所述步驟(2)中其他添加劑為防腐劑、pH調節劑等中的一種或多種。

10.根據權利要求1-9所述的環吡酮胺噴膜劑的應用，其特征在于，藥液可霧狀噴出，5min內于患處形成薄膜，起到物理、生化雙重保護治療作用，或可結合藥用高分子成膜材料的天然藥理活性，適用于制備真菌感染尤其是創傷部位的真菌感染、以及對外陰陰道疾病的治療藥物。