[發明專利]一種具有1;2;4-惡二唑-結構片段的香豆素衍生物及其應用

有效

• 申請號: 201710085727.8
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN106883225B
• 公開（公告）日: 2019-02-15
• 發明（設計）人: 江成世;宋佳麗;張華;張娟;李家誠;成志強
• 申請（專利權）人: 濟南大學
• 主分類號: C07D413/12
• 分類號: C07D413/12;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/4709;A61K31/4439;A61P25/28
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 李桂存

1.一種具有1,2,4-惡二唑-結構片段的香豆素衍生物，其特征在于，具有通式I所示的結構：

；

其中：

A為芳香環時，R₁和R₂為芳環上鄰位、間位及對位取代基團，R₁和R₂分別為氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、羥基、巰基、甲巰基、乙巰基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、甲磺酸基、腈基、甲氧羰基、甲氧羰乙烯基、嗎啉基、甲基哌嗪基或氨基磺酰基；所述芳香環為苯基、呋喃基、噻唑基、吡咯基、吡啶基、萘基、吲哚基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并吡喃基或苯并吡喃酮基；

A為非芳香環時，R1和R2同時為氫；所述非芳香環為環己烷基、吡咯烷基、四氫吡喃基或環戊烯基。

2.根據權利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述的A為苯基。

3.一種權利要求1或2所述的具有1,2,4-惡二唑-結構片段的香豆素衍生物在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的應用，或在制備治療和/或預防膽堿能功能下降相關疾病的藥物方面的應用。

4.一種權利要求1或2所述的具有1,2,4-惡二唑-結構片段的香豆素衍生物在制備抗阿爾茨海默病藥物中的應用。

5.一種用于預防和/或治療阿爾茨海默病的藥物組合物，其特征在于，以權利要求1或2所述的具有1,2,4-惡二唑-結構片段的香豆素衍生物為活性成分或主要活性成分，輔以藥學上可接受的輔料。