[發明專利]一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法有效
| 申請號： | 201710084438.6 | 申請日： | 2017-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN106588783B | 公開（公告）日： | 2018-10-09 |
| 發明（設計）人： | 高峰;曾賽蘭 | 申請（專利權）人： | 上海晉魯醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/30 | 分類號： | C07D239/30 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201512 上海市金山區金*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 甲基 嘧啶 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于，包括以下步驟：2-氨基-5-溴嘧啶在酸存在下，與亞硝酸鈉進行重氮化反應，隨后加入三氟甲基硼化物和堿反應得到2-三氟甲基-5-溴嘧啶；所述三氟甲基硼化物選自CF3B(OH)2、CF3BF3K、CF3B(MIDA)或CF3B(PIN)。
2.根據權利要求1所述一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述2-氨基-5-溴嘧啶、酸、亞硝酸鈉、三氟甲基硼化物與堿的摩爾比為1:1-5:1-2:1-3:1-3。
3.根據權利要求1所述一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述酸選自鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸或醋酸中的一種或幾種。
4.根據權利要求1所述一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述重氮化反應溫度為-10℃～10℃。
5.根據權利要求1所述一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：所述堿選自醋酸鉀、醋酸鈉或氟化鉀。
6.根據權利要求1所述一種合成2-三氟甲基-5-溴嘧啶的方法，其特征在于：三氟甲基化反應溫度為-10℃～20℃。
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