[發明專利]一種HIV-1整合酶抑制劑的溶液劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201710083774.9
• 申請日: 2017-02-16
• 公開（公告）號: CN108434146A
• 公開（公告）日: 2018-08-24
• 發明（設計）人: 饒子和;楊誠;郭宇;馬海秋;蔡巖;汪穎;王淑艷;李玉彩;張玉普;左臣強;張金敏
• 申請（專利權）人: 天津國際生物醫藥聯合研究院
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/26;A61P31/18
• 代理公司: 北京德恒律治知識產權代理有限公司 11409
• 代理人: 章社杲;盧軍峰

1.HIV-1整合酶抑制劑HIV-A5的溶液劑，包括：

HIV-A5，在所述溶液劑中的質量濃度(g/ml)為0.3％-5％；

溶劑，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一種，以及吐溫80和泊洛沙姆188中的至少一種，其中，乙醇所占比例為10％-50％，丙二醇所占比例為5％-15％，甘油所占比例為1％-10％，吐溫80所占比例為1％-10％，泊洛沙姆188所占比例為10％-35％；

任選的著色劑和矯味劑，所述著色劑和矯味劑在所述溶液劑中的質量濃度(g/ml)分別為0.01-0.09％和0.01-0.1％；

其中，所述HIV-A5的結構式如下所示：

2.根據權利要求1所述的溶液劑，其中，所述著色劑選自β-胡蘿卜素、β-阿樸-8-胡蘿卜醛、β-阿-樸-8-類胡蘿卜素乙酯、檸檬黃素、斑蝥素、加利紅、加利黃、露康定、辣椒紅、甜菜紅、紅曲紅、胭脂蟲紅、高粱紅、葉綠素銅鈉、姜黃、梔子黃、藻藍素、可可色素和焦糖色素中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的溶液劑，其中，所述矯味劑選自山梨醇、甘露醇、蔗糖、糖精鈉、阿司帕坦和甜菊苷中的一種或多種。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑HIV-A5的溶液劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

稱取處方量的HIV-A5，加入處方量的甘油、乙醇、丙二醇中的至少一種，攪拌溶解；

任選的繼續加入處方量的甘油、乙醇、丙二醇中的另一種或者另兩種；

加入處方量的吐溫80和泊洛沙姆188中的至少一種，攪拌至全部溶解；以及

補加蒸餾水至全量。

5.根據權利要求4所述的HIV-1整合酶抑制劑HIV-A5的溶液劑的制備方法，其特征在于，在所述補加蒸餾水至全量的步驟之后，進一步包括：

向得到的溶液中緩慢加入處方量的著色劑和矯味劑并攪拌至全部溶解，以得到所述HIV-1整合酶抑制劑HIV-A5的溶液劑；以及

分裝，貼標簽。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑HIV-A5的溶液劑作為抗艾滋病藥物的應用。