[發明專利]一種他達拉非速釋微丸制劑、制備方法

在審

• 申請號: 201710082466.4
• 申請日: 2017-02-16
• 公開（公告）號: CN106860424A
• 公開（公告）日: 2017-06-20
• 發明（設計）人: 王雪峰
• 申請（專利權）人: 佛山市騰瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/4985;A61P13/08;A61P15/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種他達拉非速釋微丸制劑，其特征在于，所述的速釋微丸制劑給藥方式為口服給藥，以空白丸芯為載體，含助溶劑及粘合劑的他達拉非水溶液為上藥溶液，所述的他達拉非用量，按照重量比，他達拉非用量為所述丸芯的0.0025～0.3％；他達拉非的口服劑量不高于20微克。

2.如權利要求1所述的他達拉非速釋微丸制劑，其特征在于，所述的空白丸芯為蔗糖丸芯或微晶纖維素丸芯；所述助溶劑選自枸櫞酸、醋酸、鹽酸、抗壞血酸中的一種或多種或按照重量比，助溶劑用量為他達拉非的20～300％。

3.如權利要求1所述的他達拉非速釋微丸制劑，其特征在于，所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮、糖漿、淀粉漿、羧甲纖維素鈉、明膠、阿拉伯膠、甲基纖維素中的一種或多種，按照重量比，粘合劑用量為空白丸芯的0.18～1.68％。

4.如權利要求1～3所述任意一種他達拉非速釋微丸制劑，其特征在于，還包括防護層膜材；所述的防護層膜材選自丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素中的一種或多種；按照重量比，防護層膜材的用量為空白丸芯的1.0～5.0％。

5.如權利要求1～4所述任意一種他達拉非速釋微丸制劑，其特征在于，所述的速釋微丸裝填于膠囊或添加適宜輔料后壓成片劑后口服給藥。

6.一種他達拉非速釋微丸制劑的制備方法，其特征在于，以空白丸芯為載體，以含助溶劑及粘合劑的他達拉非水溶液為上藥溶液，采用流化床底噴上藥方法制備載藥微丸，加入防護層膜材溶液經流化床包衣獲得他達拉非速釋微丸制劑。

7.一種他達拉非速釋微丸制劑的制備方法，包括：

步驟一：上藥溶液的配制；

步驟二：流化床底噴上藥；

步驟三：流化床包衣-防護膜層；

步驟四：后干燥。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟一具體為按配方稱取他達拉非，加入配方量的枸椽酸溶液溶解，然后溶于包含有粘合劑的水溶液中配制成定量上藥溶液。

9.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二具體為將配方量的空白丸芯置于流化床中，啟動流化床，向流化床中定量輸入步驟一中配好的上藥溶液，所述輸入上藥溶液時按優化的工藝條件設置流化床上藥參數，包括風機風量150～180m3·h-1、供液泵轉速2～7r·min-1、物料溫度25～40℃、霧化壓力0.16MPa。

10.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟三具體為按配方量配制5％防護層膜材溶液，流床包衣參數設置為風機風量150～180m3·h-1，供液泵轉速5～15r·min-1，物料溫度控制在25～30℃，霧化壓力0.3MPa；所述步驟四具體為包衣完成后，調整流化床參數，包衣微丸于30～40℃流化干燥15～45min。