[發(fā)明專利]一種抗凝劑的速釋藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710081673.8
• 申請日: 2017-02-15
• 公開（公告）號: CN108420798B
• 公開（公告）日: 2021-03-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 趙焱磊;張建軍;劉雪芳;高緣;孫宏斌;龔彥春;劉永強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/36;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/36;A61K31/4365;A61P7/02
• 代理公司: 南京知識律師事務(wù)所 32207
• 代理人: 盧亞麗

本發(fā)明涉及一種抗凝劑的速釋藥物制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。所述抗凝劑的速釋藥物制劑包含維卡格雷化合物或其藥學(xué)上可以接受的形式，其中所述制劑為片劑、膠囊的形式，所述維卡格雷或其藥學(xué)上可接受形式以適當(dāng)粒徑提供，其D90＜50μm。本發(fā)明獲得的含藥顆粒，其形成的藥物制劑在體外溶出測試中表現(xiàn)出快速釋放的特征，并且在體內(nèi)藥代動力學(xué)上表現(xiàn)出相當(dāng)?shù)膬?yōu)勢，表現(xiàn)為更大的藥物吸收程度(AUC)和速率(C_max)。本發(fā)明還提供了所述抗凝劑的速釋藥物制劑制備方法，根據(jù)本發(fā)明公開的含藥顆粒處方，通過可選制備步驟的組合，可以得到穩(wěn)定性優(yōu)異的膠囊或片劑速釋制劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明提供速釋藥物制劑，具體包括含有抗凝劑維卡格雷及其可接受的鹽載體的速釋片劑或膠囊，本發(fā)明同時提供了該速釋藥物制劑的制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

維卡格雷是一種新型抗血小板聚集藥物，可用以克服現(xiàn)有抗血小板藥物的臨床應(yīng)用缺陷，如“氯吡格雷抵抗”及普拉格雷的高出血風(fēng)險等。維卡格雷已進(jìn)入臨床研究階段，有望開發(fā)成為更為安全有效的抗血小板新藥。

專利CN103254211B已經(jīng)公開了維卡格雷及其衍生物的制備方法，專利CN103720700A公開了維卡格雷與阿司匹林的組合物，用于預(yù)防或治療血栓引起的疾病，但目前，尚未有對維卡格雷單一活性成分制劑處方工藝的報道。作為抗凝藥物，需要在體內(nèi)迅速達(dá)到有效血藥濃度發(fā)揮療效，其口服速釋制劑開發(fā)尤為必要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種維卡格雷的速釋制劑。基于此，本發(fā)明設(shè)計了一種用于速釋、可為膠囊劑或片劑或顆粒劑形式的口服藥用制劑，其包含具有維卡格雷或其藥學(xué)上可接受形式。

本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：

一種抗凝劑的速釋藥物制劑，包含維卡格雷化合物或其藥學(xué)上可以接受形式，其特征在于，其中所述制劑為片劑、膠囊的形式，所述維卡格雷或其藥學(xué)上可接受的鹽以適當(dāng)粒徑提供，其D90＜50μm。

本發(fā)明中所述的維卡格雷藥學(xué)上可接受的形式，包括但不限于維卡格雷的鹽、溶劑化物和其他藥學(xué)上可接受的載體，它們具有維卡格雷的藥學(xué)活性。

本發(fā)明所提供的速釋制劑，原料藥經(jīng)過粉碎，其粒徑優(yōu)選D90＜50μm，進(jìn)一步優(yōu)選D90＜30μm，最佳的是D90＜15μm。

在本發(fā)明的一個實施方案中，速釋藥物制劑為用于填充到膠囊中或形成片劑的含藥顆粒形式，其包括：

a)維卡格雷活性成分：維卡格雷或其藥學(xué)上可接受的形式；

b)一種或多種填充劑；

c)一種或多種崩解劑；

d)一種或多種粘合劑；

e)一種或多種助流劑/潤滑劑。

優(yōu)選地，其組成比例如下：

a)所述維卡格雷活性成分占片劑或膠囊填充物的0.5％～30％wt；

b)填充劑以片劑或膠囊填充物的1％～95％wt范圍內(nèi)存在；

c)粘合劑以片劑或膠囊填充物的0％～20％wt范圍內(nèi)存在；

d)崩解劑以片劑或膠囊填充物的0％～20％wt范圍內(nèi)存在；

e)助流劑/潤滑劑以片劑或膠囊填充物的0％～5％wt范圍內(nèi)存在；

f)穩(wěn)定劑以0％～5％wt范圍內(nèi)存在；

所有組成的百分比總合為100％。