[發(fā)明專利]一種抗凝劑的速釋藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710081673.8
• 申請(qǐng)日: 2017-02-15
• 公開（公告）號(hào): CN108420798B
• 公開（公告）日: 2021-03-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙焱磊;張建軍;劉雪芳;高緣;孫宏斌;龔彥春;劉永強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K9/36;A61K9/48;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/36;A61K31/4365;A61P7/02
• 代理公司: 南京知識(shí)律師事務(wù)所 32207
• 代理人: 盧亞麗

1.一種抗凝劑的速釋藥物制劑，包含維卡格雷化合物或其藥學(xué)上可以接受的鹽形式，所述維卡格雷或其藥學(xué)上可接受的鹽形式是微粉化的維卡格雷活性成分粉末，其以適當(dāng)粒徑提供，D90＜50μm；其特征在于，所述制劑為片劑、膠囊的形式，由下述組分組成：

a)所述維卡格雷活性成分占片劑或膠囊填充物的0.5％～30％wt；

b)填充劑以片劑或膠囊填充物的1％～95％wt范圍內(nèi)存在；

c)粘合劑以片劑或膠囊填充物的0％～20％wt范圍內(nèi)存在；

d)崩解劑以片劑或膠囊填充物的0％～20％wt范圍內(nèi)存在；

e)助流劑和/或潤(rùn)滑劑以片劑或膠囊填充物的0％～5％wt范圍內(nèi)存在；

f)穩(wěn)定劑與含藥顆粒重量比為0.2～1：100存在；所述含藥顆粒是將維卡格雷活性成分粉末與填充劑、粘合劑、崩解劑、助流劑和/或潤(rùn)滑劑混合制成；

所有組成的百分比總和為100％，所述的填充劑選自微晶纖維素、乳糖、淀粉、預(yù)膠化淀粉、甘露醇或山梨醇，所述的粘合劑選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纖維素，所述的崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉或交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，所述的助流/潤(rùn)滑劑選自氫化植物油、二氧化硅、硬脂酸鎂或硬脂酰富馬酸鈉，所述的穩(wěn)定劑選自富馬酸或山崳酸甘油酯。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述粒徑D90＜30μm。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其特征在于，所述粒徑D90＜15μm。

4.一種如權(quán)利要求1所述的抗凝劑的速釋藥物制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a)提供微粉化的維卡格雷活性成分粉末，D90＜50μm；維卡格雷活性粉末是指維卡格雷或其藥學(xué)上可接受的鹽的微粉化形式；

b)將維卡格雷活性成分粉末與填充劑、粘合劑、崩解劑、助流劑和/或潤(rùn)滑劑混合制成含藥顆粒；

c)在含藥顆粒中加入一種或多種穩(wěn)定劑后進(jìn)行填充，壓片或灌裝的方法得到維卡格雷膠囊或片劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，對(duì)于c)中得到的片劑，進(jìn)一步采取包衣步驟，得到維卡格雷包衣片，所述包衣成分為歐巴代II包衣粉且其中不含聚乙二醇及滑石粉。