[發明專利]一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸及其制備方法

在審

• 申請號: 201710079773.7
• 申請日: 2017-02-15
• 公開（公告）號: CN106822047A
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 王雪峰
• 申請（專利權）人: 佛山市騰瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/58
• 分類號: A61K9/58;A61K31/4545;A61K47/38;A61K47/32;A61P37/08
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1.一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，由內到外依次包括含藥丸芯和控釋包衣層，其特征在于：

所述的含藥丸芯由主料和輔料按5-20%：80-95%的比例組成，所述主料為地氯雷他定，所述輔料包括微晶纖維素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種；

所述控釋包衣層由在胃腸道中不溶解的聚合物、可溶解或脫落的致孔劑、增塑劑和抗黏劑按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例組成。

2.根據權利要求1所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，其特征在于：所述在胃腸道中不溶解的聚合物由聚甲基丙烯酸樹脂、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸丁酯共聚物、商品化的Eudragit NE 30D中的一種或一種以上組成；

所述可溶解或可脫落的致孔劑由PEG、PVP、HPMC、乳糖、滑石粉中的一種或一種以上組成；

所述增塑劑由檸檬酸三乙酯、苯二酸甲酯中的一種或兩種組成；

所述抗黏劑由滑石粉、硬脂酸鎂中的一種或兩種組成。

3.根據權利要求2所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，其特征在于：所述的含藥丸芯由10%地氯雷他定、20%微晶纖維素、5%羧甲淀粉鈉、65%乳糖組成，所述控釋包衣層由Eudragit NE 30D水分散體20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、檸檬酸三乙酯0.1kg組成。

4.根據權利要求2所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，其特征在于：所述的含藥丸芯由15%地氯雷他定、20%微晶纖維素、5%羧甲淀粉鈉、60%乳糖組成，所述控釋包衣層由Eudragit NE 30D水分散體60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、檸檬酸三乙酯0.3kg組成。

5.根據權利要求2所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，其特征在于：所述的含藥丸芯由20%地氯雷他定、10%微晶纖維素、5%羧甲淀粉鈉、65%淀粉組成，所述控釋包衣層由Eudragit NE 30D水分散體20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、檸檬酸三乙酯0.1kg組成。

6.根據權利要求2所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸，其特征在于：所述的含藥丸芯由5%磷酸地氯雷他定、20%微晶纖維素、5%羧甲淀粉鈉、70%淀粉組成，所述控釋包衣層由Eudragit NE 30D水分散體60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、檸檬酸三乙酯0.3kg組成。

7.根據權利要求2所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸的制備方法，其特征在于：其包括下述步驟：

1）制備含藥丸芯：取5-20%主料、80%-95%置混合機中混合均勻，加適量5%羥丙甲基纖維素鈉溶液作為粘合劑制作軟材，軟材經0.6-0.8mm篩網擠出、滾圓，然后經沸騰干燥，得到含藥丸芯；

2）制備兩種包衣增重的包衣液體：由在胃腸道中不溶解的聚合物、可溶解或脫落的致孔劑、增塑劑和抗黏劑按80-85%：3-5%：0.3-0.5%：10-15%的比例制備包衣液體A和包衣液體B，

3）進行包衣：秤取100kg含藥丸芯置流化床內，在流化狀態下，分別通過噴槍噴入上述包衣液體A或包衣液體B，包衣結束后升溫烘干至水分低于10%即得微丸A和微丸B；

4）將微丸A和微丸B投入V型混合機中，混合8分鐘，得到成品。

8.根據權利要求7所述的一種微孔膜控釋包衣地氯雷他定微丸的制備方法，其特征在于：所述步驟3）中的包衣參數：風機頻率30，物料溫度25℃，噴液速度0.5kg/min。