[發(fā)明專利]經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物、其制備方法及其用于制造治療癌癥的藥劑的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710073373.5
• 申請(qǐng)日: 2017-02-10
• 公開（公告）號(hào): CN107625896B
• 公開（公告）日: 2021-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 施明吉;陳武剛;陳樂維
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 佰研生化科技股份有限公司
• 主分類號(hào): C12N1/14
• 分類號(hào): C12N1/14;A61K36/899;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/04;G01N30/02;A23L33/105;A61K125/00
• 代理公司: 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11287
• 代理人: 章蕾

本發(fā)明涉及經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物。本發(fā)明提供一種經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬(Pennisetum)萃取物，其在治療及預(yù)防癌癥中具有有利效果且對(duì)正常細(xì)胞不具有毒性。本發(fā)明亦提供一種制備經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物的方法及經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物在治療或預(yù)防癌癥中的應(yīng)用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬(Pennisetum)萃取物及其在治療或預(yù)防癌癥中的應(yīng)用。特定言之，本發(fā)明提供一種經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物，其包含在特定滯留時(shí)間呈現(xiàn)至少兩種通過高效液相層析法(HPLC)量測(cè)的峰的化合物。

背景技術(shù)

在世界各地，癌癥仍然是死亡的主要原因之一。傳統(tǒng)上已為了多種目的使用藥草，尤其為了預(yù)防及治療包括癌癥的多種疾病。特定言之，組織學(xué)上肺癌可再細(xì)分為鱗狀細(xì)胞癌、小細(xì)胞癌、腺癌、大細(xì)胞癌、類癌、間皮瘤等。癌瘤，特別是肺臟小細(xì)胞癌，能夠較早且廣泛地轉(zhuǎn)移，起初至淋巴結(jié)，隨后至腦、骨、肝及皮膚。

可注意的是，對(duì)于探索及研發(fā)從而治療癌癥的新穎、天然衍生藥劑而言，植物可視為一種寶貴的資源。狼尾草屬(Pennisetum)為禾本科中廣泛分布的植物屬，產(chǎn)于全球的熱帶及暖溫帶地區(qū)。其具有低水分及養(yǎng)分需求，且因此可以其他方式使用荒地。TW 201136600及TW 201336504提供抗癌狼尾草(Pennisetum alopecuroides,L.)萃取物，其分別通過酸性溶液、堿性溶液及溶劑處理來獲得；用細(xì)胞破裂、過濾及管柱層析法處理所得溶液。然而，仍需要研發(fā)具有有利抗癌效果的狼尾草屬萃取物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種用于制備經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬(Pennisetum)萃取物的方法，其包含以下步驟：(a)用黑曲菌(Aspergillus niger)培養(yǎng)狼尾草屬溶液以供生物轉(zhuǎn)化；(b)收集所得經(jīng)培養(yǎng)的溶液且隨后用有機(jī)溶劑萃取出萃取物；及(c)通過高效液相層析法(HPLC)在330nm處分析萃取物。在一實(shí)施例中，狼尾草屬溶液為乙醇中的40％(v/v)狼尾草(Pennisetum alopecuroides,L.)。在一實(shí)施例中，步驟(b)的有機(jī)溶劑為醇。在一實(shí)施例中，在步驟(b)后，可進(jìn)行包含將萃取物濃縮為濃縮萃取物的另一步驟(b1)的方法。

本發(fā)明提供經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物，其包含具有在17.18至17.98分鐘的滯留時(shí)間處具有至少一個(gè)峰的層析的化合物ZG5236。優(yōu)選地，在HPLC中峰在約17.53分鐘的滯留時(shí)間處。在一些實(shí)施例中，萃取物包含具有在以下滯留時(shí)間處具有峰的層析的化合物ZG5235：16.20至17.10分鐘，優(yōu)選地，16.63分鐘；及/或具有在19.00至19.36分鐘的滯留時(shí)間處具有峰的層析的化合物ZG5237。

在一些實(shí)施例中，本文提及的狼尾草屬選自由以下組成的群：狼尾草(L.)、鋪地狼尾草(Pennisetum clandestinum)、牧地狼尾草(Pennisetum polystachion,L.)、象草(Pennisetum purpureum)及山野狼尾草(Pennisetum setosum)。狼尾草屬優(yōu)選為狼尾草(L.)或象草。

在一實(shí)施例中，經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物包含化合物ZG5235、ZG5236及ZG5237。在另一實(shí)施例中，ZG5236的量在生物轉(zhuǎn)化后高于轉(zhuǎn)化前的量，而ZG5235及ZG5237的量在生物轉(zhuǎn)化后低于轉(zhuǎn)化前的量。

本發(fā)明亦提供包含經(jīng)發(fā)酵的狼尾草屬萃取物的組合物。

本發(fā)明進(jìn)一步提供用于治療有需要個(gè)體的癌癥及/或癌癥的侵入及轉(zhuǎn)移的方法，其包含向個(gè)體投與有效量的本發(fā)明的狼尾草屬萃取物。

附圖說明

圖1(A)及(B)顯示生物轉(zhuǎn)化前(A)及生物轉(zhuǎn)化后(B)的狼尾草(Pennisetumalopecuroides,L.)溶液的HPLC譜。