[發明專利]經發酵的狼尾草屬萃取物、其制備方法及其用于制造治療癌癥的藥劑的用途

有效

• 申請號: 201710073373.5
• 申請日: 2017-02-10
• 公開（公告）號: CN107625896B
• 公開（公告）日: 2021-07-06
• 發明（設計）人: 施明吉;陳武剛;陳樂維
• 申請（專利權）人: 佰研生化科技股份有限公司
• 主分類號: C12N1/14
• 分類號: C12N1/14;A61K36/899;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/04;G01N30/02;A23L33/105;A61K125/00
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 章蕾

1.一種經發酵的狼尾草屬Pennisetum萃取物，其包含具有通過HPLC所測定的在17.18至17.98分鐘的滯留時間處具有至少一個峰的層析圖的化合物ZG5236，其中所述狼尾草屬為狼尾草Pennisetum alopecuroides,L.，其中所述萃取物通過包含以下步驟的方法制備：a.用黑曲菌(Aspergillus niger)培養狼尾草屬溶液以供生物轉化；b.收集所述溶液且隨后用有機溶劑萃取出萃取物，其中所述有機溶劑為甲醇、乙醇、正丙醇或異丙醇；及c.通過高效液相層析法(HPLC)在330nm處分析所述萃取物，其中所述HPLC在以下條件下進行：移動相為：溶劑A，用甲酸調節pH值至3.5的0.5mM乙酸銨溶液；和溶劑B，甲醇，其梯度如下：

2.如權利要求1所述的萃取物，其中所述峰在17.53分鐘的滯留時間處。

3.如權利要求1所述的萃取物，其進一步包含具有在16.20至17.10分鐘的滯留時間處具有峰的層析圖的化合物ZG5235，及/或具有在19.00至19.36分鐘的滯留時間處具有峰的層析圖的化合物ZG5237。

4.如權利要求3所述的萃取物，其中ZG5235的所述峰在16.63分鐘的滯留時間處且ZG5237的所述峰在19.18分鐘的滯留時間處。

5.如權利要求3所述的萃取物，其中ZG5236占所述萃取物的5.88％；ZG5235及ZG5237的量分別占1.47％及0.13％。

6.如權利要求1所述的萃取物，其中相較于生物轉化前，生物轉化后ZG5236的量增加20.99％，或生物轉化后ZG5235及ZG5237的量分別減少8.8％及1.39％。

7.如權利要求1所述的萃取物，其中于步驟b之后，所述方法包含將所述萃取物濃縮為濃縮萃取物的另一步驟b1。

8.一種用于制備經發酵的狼尾草屬萃取物的方法，其中所述狼尾草屬為狼尾草Pennisetum alopecuroides,L.，其中所述方法包含以下步驟：a.用黑曲菌培養狼尾草屬溶液以供生物轉化；b.收集所得培養溶液且隨后用有機溶劑萃取所述溶液以獲得萃取物，其中所述有機溶劑為甲醇、乙醇、正丙醇或異丙醇；及c.通過高效液相層析法(HPLC)在254nm及330nm處分析所述萃取物，其中所述HPLC在以下條件下進行：移動相為：溶劑A，用甲酸調節pH值至3.5的0.5mM乙酸銨溶液；和溶劑B，甲醇，其梯度如下：

9.一種組合物，其包含如權利要求1的狼尾草屬萃取物。

10.如權利要求9所述的組合物，其包含順鉑(cisplatin)。

11.如權利要求10所述的組合物，其為醫藥組合物、膳食增補劑組合物、供接受化學療法的患者用的補充組合物、保健食品組合物或食品組合物。

12.如權利要求10所述的組合物，其呈溶液、懸浮液、乳液、粉劑、丸劑、錠劑或膠囊的形式。

13.一種如權利要求1所述的狼尾草屬萃取物的用途，其用于制造治療肺癌及/或肺癌的侵入及轉移的藥劑。

14.如權利要求13所述的用途，其中所述肺癌為鱗狀細胞癌、小細胞肺癌或非小細胞肺癌。