[發(fā)明專利]一種多取代二氫呋喃[2;3-b]吡啶衍生物的制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710065164.6
• 申請日: 2017-02-06
• 公開（公告）號: CN106883241B
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 程國林;翁云翔
• 申請（專利權(quán)）人: 華僑大學(xué)
• 主分類號: C07D491/048
• 分類號: C07D491/048
• 代理公司: 廈門市首創(chuàng)君合專利事務(wù)所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭;姜謐

1.一種多取代二氫呋喃[2,3-b]吡啶衍生物的制備方法，其特征在于：該多取代二氫呋喃[2,3-b]吡啶衍生物的結(jié)構(gòu)式為：

其中，R¹為氫、苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基或取代噻吩基；

R²為苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基或取代噻吩基；

R³為苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基或取代噻吩基；

該制備方法的反應(yīng)方程式如下：

2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：

(1)將所述第一反應(yīng)物、第二反應(yīng)物、堿和溶劑置于反應(yīng)容器中混合進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)時間為15～30min，反應(yīng)溫度為室溫，反應(yīng)結(jié)束后加入適量水或氯化鈉溶液終止反應(yīng)；

(2)將步驟(1)的反應(yīng)產(chǎn)物用乙酸乙酯稀釋后，再經(jīng)水洗，得有機(jī)相；

(3)將步驟(2)所得的有機(jī)相經(jīng)干燥、過濾、濃縮和柱層析純化，即得所述多取代二氫呋喃[2,3-b]吡啶衍生物。

3.如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述堿包括氫氧化鈉、氫氧化鋰、氫氧化鉀、氫氧化銨、叔丁醇鋰、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、甲醇鈉和乙醇鈉。

4.如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑包括乙腈、二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺和N-甲基-2-吡咯烷酮。

5.如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：每摩爾第二反應(yīng)物對應(yīng)1L溶劑。

6.如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述第一反應(yīng)物、第二反應(yīng)物和堿的摩爾比為2:1:1。