[發明專利]10-羥基喜樹堿衍生物、合成方法及其應用有效
| 申請號： | 201710062516.2 | 申請日： | 2017-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN106588946B | 公開（公告）日： | 2019-01-22 |
| 發明（設計）人： | 劉洋 | 申請（專利權）人： | 鄭州大學 |
| 主分類號： | C07D491/22 | 分類號： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 齊海迪 |
| 地址： | 450000 河南省鄭*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 10 羥基 喜樹堿 衍生物 合成 方法 及其 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種10-羥基喜樹堿衍生物，其特征在于，所述衍生物的結構式如下所示：
2.權利要求1所述的10-羥基喜樹堿衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將10-羥基喜樹堿與5-羰基己酸溶于吡啶中，然后加入EDCI，攪拌1-4小時，得到所述10-羥基喜樹堿衍生物。
3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法還包括：待攪拌1-4小時后，加入二氯甲烷和水，攪拌10-50分鐘后，分離出有機層，最后將干燥濃縮后的殘渣進行純化并采用體積比為(5-25)：1的二氯甲烷和甲醇洗脫，得到所述10-羥基喜樹堿衍生物。
4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將10-羥基喜樹堿1-4mmol與5-羰基己酸7-9mmol溶于5-15mL吡啶中，于18-28℃下加入EDCI 8-12mmol，攪拌1-4小時；然后加入40-60mL二氯甲烷和40-60mL水，攪拌10-50分鐘后，分離出有機層，然后將減壓干燥濃縮后的殘渣用硅膠柱進行純化，最后用體積比為(5-25)：1的二氯甲烷和甲醇進行洗脫，得到所述10-羥基喜樹堿衍生物。
5.權利要求1所述的10-羥基喜樹堿衍生物在制備治療腫瘤的藥物中的應用。
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