[發明專利]羅替戈汀衍生物及其制備和應用

有效

• 申請號: 201710058271.6
• 申請日: 2017-01-23
• 公開（公告）號: CN108341798B
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發明（設計）人: 王永軍;張濤;劉洪卓;何仲貴
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D333/20
• 分類號: C07D333/20;A61K31/381;A61K9/10;A61K47/26;A61K47/10;A61P25/16
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.羅替戈汀衍生物，其特征在于，所述的羅替戈汀衍生物為羅替戈汀維生素E琥珀酸酯；

。

2.權利要求1所述的羅替戈汀衍生物的混懸液，其特征在于，該混懸液包含羅替戈汀衍生物和穩定劑，其各組分的重量百分比組成為：羅替戈汀衍生物占比10%~99%，穩定劑占比1%~90%；所述的穩定劑選自纖維素類衍生物、卡波姆、西黃芪膠、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚乙二醇類、聚乙烯醇、聚乙二醇硬脂酸酯、泊洛沙姆系列、水溶性維生素E、聚氧乙烯蓖麻油、Transcutol、吐溫類、磷脂、芐澤類、膽酸鹽類等中的一種或多種的混合物。

3.如權利要求2所述的羅替戈汀衍生物的混懸液，其特征在于，所述混懸液中，羅替戈汀衍生物占比50%~80%，穩定劑占比20%~50%。

4.如權利要求2所述的羅替戈汀衍生物混懸液，其特征在于，所述纖維素類衍生物為微晶纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素中的一種或幾種。

5.如權利要求2所述的羅替戈汀衍生物混懸液，其特征在于，所述的纖維素類衍生物為羥丙甲纖維素、聚乙二醇PEG400/600/800/1000/2000/3000/4000/5000/6000/8000。

6.如權利要求2所述的羅替戈汀衍生物混懸液，其特征在于，所述穩定劑為吐溫20和聚乙二醇4000的混合物。

7.如權利要求6所述的羅替戈汀衍生物混懸液，其特征在于，優選地吐溫20和聚乙二醇4000的重量比例是：3:1~1:3。

8.如權利要求2-7任何一項所述的羅替戈汀衍生物混懸液，其特征在于，采用將藥物粒子從大降小的方法或將藥物粒子從小變大的方法或兩者的組合，所述的藥物粒子從大降小的方法包括高壓勻質法、研磨法；所述的藥物粒子從小變大的方法包括自沉淀法。