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[發(fā)明專利]一種四氫異喹啉化合物及其制備方法和用途有效

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 201710058133.8 申請(qǐng)日: 2017-01-23
公開(公告)號(hào): CN106831714B 公開(公告)日: 2019-05-17
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 桑志培;王柯人;柳文敏;潘萬里;馬勤閣;孫麗紅 申請(qǐng)(專利權(quán))人: 南陽(yáng)師范學(xué)院
主分類號(hào): C07D401/12 分類號(hào): C07D401/12;A61K31/4725;A61P25/28
代理公司: 鄭州知己知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41132 代理人: 任海玲
地址: 473061 河南*** 國(guó)省代碼: 河南;41
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 四氫異 喹啉 化合物 及其 制備 方法 用途
【權(quán)利要求書】:

1.一種3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的制備方法,包括以下步驟:

以3,4-二氫-羥基-2(1H)-喹啉酮和1,6-二溴己烷為起始原料,在第一溶劑和堿性條件下第一步反應(yīng),得相應(yīng)的中間體溴化物,中間體溴化物在第二溶劑和堿性條件下與仲胺1,2,3,4-四氫異喹啉第二步反應(yīng)得3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物;

所述第一溶劑或者第二溶劑為乙腈;

所述第一步反應(yīng)溫度為60-80℃,時(shí)間為6-8h;

所述第二步反應(yīng)溫度為50-100℃,時(shí)間為6-10h;

所述的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如Ⅰ所示:

其中n=6。

2.一種利用權(quán)利要求1所述方法制備的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物在制備阿爾茨海默病藥物中的用途,其特征在于,所述化合物是選擇性丁酰膽堿酯酶抑制劑,且對(duì)MAO-A和MAO-B均具有抑制作用。

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說明:

1、專利原文基于中國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利說明書;

2、支持發(fā)明專利 、實(shí)用新型專利、外觀設(shè)計(jì)專利(升級(jí)中);

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