[發(fā)明專利]一種四氫異喹啉化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710058133.8
• 申請(qǐng)日: 2017-01-23
• 公開（公告）號(hào): CN106831714B
• 公開（公告）日: 2019-05-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 桑志培;王柯人;柳文敏;潘萬里;馬勤閣;孫麗紅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南陽(yáng)師范學(xué)院
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12;A61K31/4725;A61P25/28
• 代理公司: 鄭州知己知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41132
• 代理人: 任海玲

1.一種3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的制備方法，包括以下步驟：

以3,4-二氫-羥基-2(1H)-喹啉酮和1,6-二溴己烷為起始原料，在第一溶劑和堿性條件下第一步反應(yīng)，得相應(yīng)的中間體溴化物，中間體溴化物在第二溶劑和堿性條件下與仲胺1,2,3,4-四氫異喹啉第二步反應(yīng)得3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物；

所述第一溶劑或者第二溶劑為乙腈；

所述第一步反應(yīng)溫度為60-80℃，時(shí)間為6-8h；

所述第二步反應(yīng)溫度為50-100℃，時(shí)間為6-10h；

所述的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如Ⅰ所示：

其中n＝6。

2.一種利用權(quán)利要求1所述方法制備的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物在制備阿爾茨海默病藥物中的用途，其特征在于，所述化合物是選擇性丁酰膽堿酯酶抑制劑，且對(duì)MAO-A和MAO-B均具有抑制作用。