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[發明專利]一種四氫異喹啉化合物及其制備方法和用途有效

專利信息
申請號: 201710058133.8 申請日: 2017-01-23
公開(公告)號: CN106831714B 公開(公告)日: 2019-05-17
發明(設計)人: 桑志培;王柯人;柳文敏;潘萬里;馬勤閣;孫麗紅 申請(專利權)人: 南陽師范學院
主分類號: C07D401/12 分類號: C07D401/12;A61K31/4725;A61P25/28
代理公司: 鄭州知己知識產權代理有限公司 41132 代理人: 任海玲
地址: 473061 河南*** 國省代碼: 河南;41
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 四氫異 喹啉 化合物 及其 制備 方法 用途
【權利要求書】:

1.一種3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的制備方法,包括以下步驟:

以3,4-二氫-羥基-2(1H)-喹啉酮和1,6-二溴己烷為起始原料,在第一溶劑和堿性條件下第一步反應,得相應的中間體溴化物,中間體溴化物在第二溶劑和堿性條件下與仲胺1,2,3,4-四氫異喹啉第二步反應得3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物;

所述第一溶劑或者第二溶劑為乙腈;

所述第一步反應溫度為60-80℃,時間為6-8h;

所述第二步反應溫度為50-100℃,時間為6-10h;

所述的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的化學結構通式如Ⅰ所示:

其中n=6。

2.一種利用權利要求1所述方法制備的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物在制備阿爾茨海默病藥物中的用途,其特征在于,所述化合物是選擇性丁酰膽堿酯酶抑制劑,且對MAO-A和MAO-B均具有抑制作用。

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