[發明專利]一種四氫異喹啉化合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201710058133.8 | 申請日： | 2017-01-23 |
| 公開（公告）號： | CN106831714B | 公開（公告）日： | 2019-05-17 |
| 發明（設計）人： | 桑志培;王柯人;柳文敏;潘萬里;馬勤閣;孫麗紅 | 申請（專利權）人： | 南陽師范學院 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61K31/4725;A61P25/28 |
| 代理公司： | 鄭州知己知識產權代理有限公司 41132 | 代理人： | 任海玲 |
| 地址： | 473061 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 四氫異 喹啉 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的制備方法，包括以下步驟：
以3,4-二氫-羥基-2(1H)-喹啉酮和1,6-二溴己烷為起始原料，在第一溶劑和堿性條件下第一步反應，得相應的中間體溴化物，中間體溴化物在第二溶劑和堿性條件下與仲胺1,2,3,4-四氫異喹啉第二步反應得3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物；
所述第一溶劑或者第二溶劑為乙腈；
所述第一步反應溫度為60-80℃，時間為6-8h；
所述第二步反應溫度為50-100℃，時間為6-10h；
所述的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物的化學結構通式如Ⅰ所示：
其中n＝6。
2.一種利用權利要求1所述方法制備的3,4-二氫-2(1H)-喹啉酮-7-亞烷基-1,2,3,4-四氫異喹啉化合物在制備阿爾茨海默病藥物中的用途，其特征在于，所述化合物是選擇性丁酰膽堿酯酶抑制劑，且對MAO-A和MAO-B均具有抑制作用。
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