[發(fā)明專利]一種硫代磷酸酯類化合物的合成方法及該方法在多種藥物合成中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710057423.0
• 申請(qǐng)日: 2017-01-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106905361A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-06-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 焦寧;張逸群;宋頌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號(hào): C07F9/17
• 分類號(hào): C07F9/17;C07F9/165;C07F9/177;C07F9/655;C07F9/6561;C07F9/40;C07H19/10;C07H1/00
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司11139
• 代理人: 孫皓晨

1.一種具有通式(III)的硫代磷酸酯類化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：將具有通式(I)的有機(jī)磷氧類化合物與具有通式(II)的硫醇或者硫酚類化合物混合，在一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)大氣壓的空氣或氧氣氣體氛圍中，在催化劑的作用下，反應(yīng)制得所述通式(III)的硫代磷酸酯類化合物：

其中R¹、R²和R³選自氫、鹵素、羥基、烷基、取代的烷基、烷氧基、苯甲氧基、酰氧基、酰基、酯基、酰胺基、單烷基氨基、二烷基氨基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基。

2.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：R¹或R²選自氫、C_1-5烷基或環(huán)烷基、苯基或

R³選自C_1-10烷基或環(huán)烷基、苯基、芐基、經(jīng)鹵素，C_1-5烷基或鹵素取代的C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，氨基，硝基或羥基取代的苯基或芐基、萘基、N-甲基氨基甲酰甲基、呋喃-2-甲基、2-(甲基氨基)-2-氧代乙基、苯乙基或酯基。

3.如權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：R¹或R²選自羥基、甲氧基、

乙氧基、丙氧基、丁氧基、苯基或

R³選自正辛基、正丁基、異丁烷基、異戊烷基、苯乙基、環(huán)己烷基、丙酸甲酯基、乙酸乙酯基、2-(甲基氨基)-2-氧代乙基、對(duì)甲氧基芐基、芐基、呋喃-2-甲基、2-(二甲基氨基)乙基、4-氯苯基、2-氯苯基、2-甲氧基苯基、3-氯苯基、3-甲氧基苯基、苯基、對(duì)甲苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-硝基苯基、4-氨基苯基、4-羥基苯基、2-萘基、N-甲基氨基甲酰甲基或

4.如權(quán)利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的具有通式(III)的硫代磷酸酯類化合物包括：

O,O-二乙基-S-正辛烷硫代磷酸酯；

O,O-二丁基-S-正辛烷硫代磷酸酯；

O,O-二異丙基-S-正辛烷硫代磷酸酯；

S-正丁基O,O-二乙基硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-異丁烷硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-異戊烷硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-苯乙基硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-環(huán)己烷硫代磷酸酯；

3-((二乙氧基磷酰基)硫基)丙酸甲酯；

2-((二乙氧基磷酰基)硫基)乙酸乙酯；

O,O-二乙基-S-(2-(甲基氨基)-2-氧代乙基)磷酸酯；

N-(叔丁氧基羰基)-S-(二乙氧基磷酰基)半胱氨酸乙酯；

O,O-二乙基-S-對(duì)甲氧基芐基硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-芐基硫代磷酸酯；

O,O-二乙基-S-(呋喃-2-甲基)硫代磷酸酯；

S-(2-(二甲基氨基)乙基)O，O-二乙基硫代磷酸酯；

S-(4-氯苯基)O，O-二乙基硫代磷酸酯；

O，O-二丁基-S-(4-氯苯基)硫代磷酸酯；

S-(4-氯苯基)O，O-二異丙基硫代磷酸酯；

S-(2-氯苯基)O，O-二乙基硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(2-甲氧基苯基)硫代磷酸酯；

S-(3-氯苯基)O，O-二乙基硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(3-甲氧基苯基)硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-苯基硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(對(duì)甲苯基)硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(4-甲氧基苯基)硫代磷酸酯；

S-(4-溴苯基)-O，O-二乙基硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(4-氟苯基)硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(4-(三氟甲基)苯基)硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(4-硝基苯基)硫代磷酸酯；

S-(4-氨基苯基)-O，O-二乙基硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(4-羥基苯基)硫代磷酸酯；

O，O-二乙基-S-(2-萘基)硫代磷酸酯；

正辛基二苯基硫代膦酸酯；

異稻瘟凈；

內(nèi)吸磷；

3'-疊氮基-3'-脫氧胸苷-S-(4-氯苯基)-O-正丙基硫代磷酸酯；

唑啶磷；以及

O,O-二甲基-S-(N-甲基氨基甲酰甲基)硫代磷酸酯。