[發明專利]升麻提取物和兩種升麻酮堿及制備方法與用途

有效

• 申請號: 201710056606.0
• 申請日: 2017-01-25
• 公開（公告）號: CN106860624B
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: 甘禮社;周長新;莫建霞;于豫鄂
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: C07D209/60
• 分類號: C07D209/60;A61K31/404;A61K36/71;A61P35/00;A61P35/02;A61K125/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 趙杭麗

1.升麻提取物中的兩種升麻酮堿，其特征在于，分別為（1）升麻酮堿甲CimicifoetoneA，結構式如下：

（2）升麻酮堿乙Cimicifoetone B，結構式如下：

。

2.根據權利要求1所述的兩種升麻酮堿的制備方法，其特征在于，通過以下步驟實現：將升麻屬植物根莖切成薄片，干燥粉碎后按藥材/溶劑為重量/體積比加入8-12倍量的有機溶劑，室溫浸提或回流提取2-3次，合并提取液，減壓濃縮得浸膏，用適量水將此浸膏混懸溶解，用中低極性有機溶劑等體積萃取，回收溶劑得到浸膏，浸膏上大孔樹脂柱，收集70-95%乙醇洗脫部分，干燥得到升麻提取物，將升麻提取物再經過硅膠色譜、Sephadex LH-20 柱純化得到兩個部分，然后分別用有機溶劑結晶得到升麻酮堿甲和升麻酮堿乙的純品。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，有機溶劑選用甲醇、乙醇、含水醇以及乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷；萃取所用的中低極性有機溶劑選用石油醚、己烷、乙酸乙酯、二氯甲烷或三氯甲烷；大孔樹脂柱選用D101、AB-8型號樹脂材料。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，結晶所用的有機溶劑選用甲醇、乙醇、含水醇以及乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的升麻屬植物，為升麻Cimicifuga. foetida、興安升麻C. dahurica、大三葉升麻C. heracleifoli、北美黑升麻C. racemosa 、單穗升麻C. simplex、云南升麻C. yunnanensis、短果升麻 C. brachycarpa、南川升麻C. nanchuanensis、小升麻C. acerina。

6.根據權利要求1所述的兩種升麻酮堿在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述腫瘤由人肺癌細胞系A549、人胃癌細胞系MKN7、GSU 、人黑色素瘤細胞系A375、人肺腺癌細胞系NCI-H1975、人結腸癌細胞系Colo-205或人白血病細胞系HL-60引起。

8.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述藥物通過添加藥用輔料制成，制劑形式為固體制劑或液體制劑。