[發明專利]一種pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑的制備方法及產物和應用有效
| 申請號： | 201710056413.5 | 申請日： | 2017-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN106822916B | 公開（公告）日： | 2020-02-28 |
| 發明（設計）人： | 凌代舜;李方園;李銳清;沈華浩;應頌敏 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K47/54;A61K45/00;A61K31/787;A61P11/06 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224 | 代理人： | 陳華 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 ph 敏感 納米 bcl 選擇性 抑制劑 制備 方法 產物 應用 | ||
1.一種pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于，采用如下步驟：
1)將兩親性高分子溶于良溶劑中，加入具有pH響應性基團的修飾劑，攪拌反應，透析后，得到pH敏感的兩親性聚合物；
2)將步驟1)中的pH敏感的兩親性聚合物和Bcl-2選擇性抑制劑溶于良溶劑中攪拌反應，得到混合溶液；
3)將步驟2)中的混合溶液經過旋蒸，透析，離心后，得到pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑；
所述步驟1)中良溶劑選自二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲基吡咯烷酮和N,N-二甲基乙酰胺中的一種或幾種；
所述步驟1)中兩親性高分子選自乙二醇天冬氨酸芐酯共聚物、十八胺天冬氨酸芐酯共聚物或乙二醇谷氨酸芐酯共聚物；
所述步驟1)中修飾劑選自1-(3-氨丙基)咪唑或1-(3-氨丙基)哌啶；
所述步驟2)中Bcl-2選擇性抑制劑為ABT-199。
2.根據權利要求1所述的pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中兩親性高分子與修飾劑的質量投料比為1:5～10。
3.根據權利要求1所述的pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中Bcl-2選擇性抑制劑和pH敏感的兩親性聚合物的質量投料比為1:2～20。
4.根據權利要求1所述的pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中良溶劑選自二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基乙酰胺和甲醇中的一種或幾種。
5.一種如權利要求1～4任一所述的制備方法制備得到的pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑。
6.一種如權利要求5所述的pH敏感的納米化Bcl-2選擇性抑制劑在用于制備治療哮喘疾病藥物中的應用。
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