[發明專利]一種類黃酮化合物及其制備方法、制劑與應用有效
| 申請號: | 201710052216.6 | 申請日: | 2017-01-24 |
| 公開(公告)號: | CN107011307B | 公開(公告)日: | 2019-05-07 |
| 發明(設計)人: | 李劍峰;壩德偉;周思雨;黃茜;楊兆祥;張建文 | 申請(專利權)人: | 昆藥集團股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D311/30 | 分類號: | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00 |
| 代理公司: | 昆明知道專利事務所(特殊普通合伙企業) 53116 | 代理人: | 謝喬良;王遠同 |
| 地址: | 650106 云南省昆*** | 國省代碼: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 類黃酮 化合物 及其 制備 方法 制劑 應用 | ||
1.一種類黃酮化合物,其特征在于所述類黃酮化合物用于治療白血病、乳腺癌、肝癌、結腸癌或肺癌,所述類黃酮化合物的結構如下:
其中X為鹵素F,R1=OMe、R2=H、R3=H,或者R1=OH、R2=H、R3=H,或者R1=OAc、R2=H、R3=H,或者R1=H、R2=OH、R3=H,或者R1=OH、R2=OMe、R3=H,或者R1=OH、R2= Br、R3=H,或者R1=OCHF2、R2=Br、R3=H,或者R1=OAc、R2=Br、R3=H,或者R1=NMe2、R2=H、R3=H,或者R1=H、R2=H、R3=OH。
2.一種權利要求1所述類黃酮化合物的制備方法,其特征在于所述類黃酮化合物的合成通式為:
所示的查爾酮溶于有機溶劑中,在催化劑作用下,于溫度130~140℃下攪拌反應0.3~0.8h,得到目標物類黃酮化合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于所述有機溶劑為二甲基亞砜、N,N二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇、乙醇、叔丁基甲基醚或四氫呋喃中的一種。
4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于所述有機溶劑為無水二甲基亞砜。
5.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于所述催化劑為碘。
6.一種權利要求1所述類黃酮化合物的制劑,其特征在于所述類黃酮化合物中加入藥學上可接受的輔料制備成片劑、口服液、丸劑、膠囊劑、顆粒劑、膏劑、糖漿劑、散劑、沖劑、酊劑、注射液或粉針劑。
7.一種權利要求1所述類黃酮化合物在制備抗白血病、乳腺癌、肝癌、結腸癌或肺癌藥物中的應用。
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